[发明专利]丙酰胺硫醚及砜类衍生物及其应用

说明书

本发明公开一类3‑环戊基‑N‑(5‑(取代基)‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)丙酰胺硫醚及砜类衍生物具有较好的抗作物病害活性。目标化合物结构新颖，农药市面上没有商品化的3‑环戊基‑N‑(5‑(取代基)‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)丙酰胺硫醚及砜类衍生物，因此，不会和现有杀菌剂剂产生交互抗性，具有较好的应用前景。

技术领域

本发明涉及农药，具体技术是丙酰胺硫醚及砜类衍生物及其应用。

背景技术

随着我国种植结构的调整、规模种植的扩大以及设施农业的发展，作物细菌病害如水稻白叶枯病、番茄青枯病的发生呈严重态势，对农业生产构成了严重威胁，减产率达20-40％，而传统防治药剂叶枯唑等因长期施用达30年之久，病菌抗药性上升、防效下降、农药残留等问题日益突出，另外，防治作物细菌病害的硫酸链霉素已经不再登记使用，为解决这一问题，急需研制新型低毒、低残留、安全的化学农药及其应用技术。

砜(硫醚)类化合物具有广谱生物活性，在医药方面具有抗结核、抗炎、抗增生、抗感染、抗HIV-1；在农药方面具有杀虫、抗菌、除草等生物活性。砜(硫醚)类化合物在农用杀菌方面受到较多的关注，自从1966年美国尤尼罗伊尔(Uniroyal)公司成功推广农用杀菌剂氧化萎锈灵(Oxycarboxin)以来，近几十年来人们对这类化合物进行了深入的研究，相继开发成功了抑菌灵(Dichlofluanid)、对甲抑菌灵(Tolylfluanid)、氰霜唑(Cyazofamid)、吲唑磺菌胺(Amisulbrom)等杀菌剂。由于其优良生理活性，因而对其分子设计、合成与生物活性研究仍然是当今绿色农药创制的一个热点。

发明内容

本发明的目的是为了设计出对作物病菌病害具有高效、低毒、低残留、环境友好的新型杀菌剂，合成结构新颖、不会与现有农药产生交互抗性的丙酰胺硫醚及砜类衍生物。

本发明的一类丙酰胺硫醚及砜类衍生物，其特征是具有如下通式：

式(I)中：

x为0或者2,当x为0时，为硫醚类化合物；当x为2时为砜类化合物；

R选自氢、R选自C1-C5烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C3烷氧基、C2-C5烯基、C2-C5的酯基、苄基或取代苄基。

所述的一类丙酰胺硫醚及砜类衍生物，其特征在于：

所述卤原子为氟、氯、溴或碘，

所述C1-C5烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基或新戊基，

所述C1-C2卤代烷基为三氟甲烷基、二氟二氯甲烷基、三氯甲烷基、二氟甲烷基、二氯甲烷基、一氟甲烷基、1,2-二氟乙烷基、1,2-四氟乙烷基、1,2-二氯乙烷基或1,2-四氯乙烷基，

所述C1-C3烷氧基为甲氧基，乙氧基或正丙氧基，

所述C2-C5的烯基为乙烯基、丙烯基、烯丙基、丁烯基、异丁烯基、戊烯基、异戊烯基或新戊烯基，

所述C2-C5的酯基为甲酸甲酯基、甲酸乙酯基、甲酸丙酯基、乙酸甲酯基、乙酸乙酯基或乙酸丙酯基，

所述取代苄基是4-甲基苄基、3-甲基苄基、2-甲基苄基、3,4-二甲基苄基、2,4-二甲基苄基、2,6-二甲基苄基、4-氟苄基、3-氟苄基、2-氟苄基、3,4-二氟苄基、2,4-二氟苄基、2,6-二氟苄基、4-氯苄基、3-氯苄基、2-氯苄基、3,4-二氯苄基、2,4-二氯苄基、2,6-二氯苄基、4-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、2-甲氧基苄基、3,4-二甲氧基苄基、2,4-二甲氧基苄基或2,6-二甲氧基苄基。