[发明专利]1,3,6-三-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄吡喃糖的用途有效

专利信息
申请号: 201711352925.2 申请日: 2017-12-15
公开(公告)号: CN107890468B 公开(公告)日: 2020-02-21
发明(设计)人: 苏艳芳;栗章彭;魏子烨 申请(专利权)人: 天津大学
主分类号: A61K31/7024 分类号: A61K31/7024;A61P3/10;A23L33/105
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 陆艺
地址: 300072*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 咖啡 葡萄 吡喃糖 用途
【说明书】:

本发明公开了1,3,6‑三‑O‑(E)‑咖啡酰基‑β‑D‑葡萄吡喃糖在制备降糖药或食品的用途,所述1,3,6‑三‑O‑(E)‑咖啡酰基‑β‑D‑葡萄吡喃糖如式(I)所示:(I),实验证明,1,3,6‑三‑O‑(E)‑咖啡酰基‑β‑D‑葡萄吡喃糖对α‑葡萄糖苷酶抑制活性远优于阿卡波糖,可应用于抗糖尿病的食品和药品的制备。

技术领域

本发明涉及从植物中提取1,3,6-三-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄吡喃糖在制备降糖药或食品的用途。

背景技术

假升麻(Aruncus sylvester Kostel.),属蔷薇科(Rosaceae)绣线菊亚科(Spiraeoideae Agardh) 假升麻属(Aruncus Adans.)。假升麻的干燥根被称为“金毛三七”,常常作为中国传统中药应用于治疗肌肉劳损,有舒筋活络的功效。

1,3,6-三-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄吡喃糖是从假升麻的干燥根中提取分离得到的苯丙素类化合物。中国专利申请号为201710812986.6,公开了1,3,6-三-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄吡喃糖的提取分离方法,并通过实验证明其具有较好的抗氧化作用,可应用于抗衰老的保健品、化妆品、药物的研发),目前,尚未有该化合物抗α-葡萄糖苷酶生物活性的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供1,3,6-三-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄吡喃糖在制备降糖药或食品的用途。

本发明的技术方案概述如下:

1,3,6-三-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄吡喃糖在制备降糖药或食品的用途,所述1,3,6- 三-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄吡喃糖如式(I)所示:

实验证明,1,3,6-三-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄吡喃糖对α-葡萄糖苷酶抑制活性远优于阿卡波糖。可以制备降糖药或降糖食品。

具体实施方式

下面对过具体实施例对本发明作进一步的说明。

实施例1

中国专利申请号为201710812986.6中:

1,3,6-三-O-(E)-咖啡酰基-β-D-葡萄吡喃糖的提取分离方法,包括如下步骤:

(1)将假升麻的干燥块根粉粹,用3质量倍的体积浓度为95%乙醇水溶液加热回流提取2次,再用3质量倍的体积浓度为60%乙醇水溶液加热回流提取1次,每次提取2h,过滤,合并滤液,减压回收溶剂至残留物无醇味;

(2)将步骤(1)获得的残留物分散至蒸馏水中,配成残留物质量浓度为35%的水混悬液;依次用相当于水混悬液1.25倍体积的石油醚,相当于水混悬液1.25倍体积的乙酸乙酯进行萃取;将乙酸乙酯萃取液减压回收至干,获得乙酸乙酯萃取物;

(3)将乙酸乙酯萃取物加入甲醇溶解,与相当乙酸乙酯萃取物质量2.5倍的100-200目硅胶搅拌均匀,自然晾干,获得拌有乙酸乙酯萃取物的硅胶,以相当乙酸乙酯萃取物质量45 倍的100-200目硅胶湿法装柱,用拌有乙酸乙酯萃取物的硅胶干法上样,依次用体积比为(10: 0)、(9:1)、(8:2)和(7:3)的二氯甲烷-甲醇进行梯度洗脱,收集体积比为(7:3)的二氯甲烷-甲醇洗脱液,旋干;

(4)将步骤(3)获得的残留物加入甲醇溶解,与相当步骤(3)获得的残留物质量2.5倍的60-100目聚酰胺搅拌均匀,自然晾干,获得拌有步骤(3)获得的残留物的聚酰胺,以相当步骤(3)获得的残留物质量15倍的60-100目聚酰胺干法装柱,用拌有步骤(3)获得的残留物的聚酰胺干法上样,依次用体积比为(8:2)和(7:3)的二氯甲烷-甲醇进行梯度洗脱进行梯度洗脱,收集体积比为(8:2)的二氯甲烷-甲醇洗脱液,自然放置,析出化合物。

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