[发明专利]苯并二氮杂*类化合物在审
| 申请号： | 201711347393.3 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN108003164A | 公开（公告）日： | 2018-05-08 |
| 发明（设计）人： | 吕金良;符义刚;郭建锋;周志文;田峦鸢;曲龙妹;李莉娥;李仕群;李杰;杜文涛;廖宗权;张敏 | 申请（专利权）人： | 宜昌人福药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5517;A61P7/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京天奇智新知识产权代理有限公司 11340 | 代理人： | 朱海江 |
| 地址： | 443005 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂 化合物 | ||
1.一种3-苯并二氮杂
其中，R为氢、甲基、乙基、异丙基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述式(I)化合物的药学上可接受的盐是指盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、草酸盐、马来酸盐、对甲苯磺酸盐或甲苯磺酸盐。
3.一种制备权利要求1所述式(I)所示化合物的方法，其特征在于，将式(II)所示化合物与碱进行水解反应得到
其中，R为氢、甲基、乙基、异丙基。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，式(II)所示化合物与碱进行水解反应的温度为-40～0℃。
5.一种制备权利要求1所述式(I)所示化合物的方法，其特征在于，将式(II)所示化合物与碱进行水解反应、然后进行溴代反应得到。
6.根据权利要求5中所述的合成方法，其特征在于，该溴代反应的溴代试剂为溴化氢、乙酰溴、溴素、NBS。
7.根据权利要求3或5所述的合成方法，其特征在于，所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钙、氢氧化钡、碳酸钠、碳酸钾的任一种或其组合。
8.根据权利要求5中所述的合成方法，其特征在于，式(II)所示化合物与碱进行水解反应的温度为室温-40～100℃。
9.根据权利要求5、6中所述任一的合成方法，其特征在于，所述的溴代反应的温度为-10～110℃。
10.一种3-苯并二氮杂
其中，R为氢、甲基、乙基、异丙基。
11.权利要求10所述的应用，其特征在于所述式(I)化合物的药学上可接受的盐是指盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、草酸盐、马来酸盐、对甲苯磺酸盐或甲苯磺酸盐。
12.一种抗血栓组合物在制备用于预防和治疗心脑血管疾病药物中的应用，所述组合物中含有有效量的权利要求1所述的式(I)所述的化合物、或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体。
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