[发明专利]一种具有止呕作用的沉香提取物及其应用

说明书

本发明提出了一种具有抑制呕吐作用的沉香提取物，沉香中的主要有效成分为倍半萜类，其中诺卡烷型nootkane化合物，包括卡拉酮karanone和二氢卡拉酮dihydrokaranone，卡拉酮和二氢卡拉酮的重量比为1:1‑5。一种具有止呕作用的沉香提取物混合物，按重量份计算，包括以下组分：诺卡烷型nootkane化合物5‑10份、橙花精油3‑8份、干姜精油5‑8份、紫苏精油5‑8份、人参精油2‑5份、木香精油2‑5份和枳壳精油2‑5份。

技术领域

本发明涉及中药领域，特别涉及一种具有止呕作用的沉香提取物及其应用。

背景技术

呕吐是临床常见且难以治疗的一种症状，如中医临床胃肠道病证，胃中气滞则胃脘胀痛，气滞上逆则恶心、呕吐；西医中迷走神经刺激性疾病、胃肠道疾病、外科手术及肿瘤放、化疗等均可诱发恶心、呕吐；其中，肿瘤放、化疗副作用呕吐最常见且发生率高，如顺铂(DDP)所致呕吐率高达90％-100％，严重影响患者的生活质量和治疗效果。因此，防治呕吐及寻找可治疗呕吐相关胃肠道疾病的新型药物是目前药物研究人员面临的紧急问题。

化疗呕吐是指化疗药物导致胃肠黏膜损伤、胃肠动力障碍或刺激胃肠道的嗜铬细胞释放5-HT等神经递质和其受体结合产生神经冲动传入呕吐中枢诱发呕吐。据已有研究报道，化疗呕吐的作用机制主要包括：中枢和外周两条途径。中枢方面，化疗导致呕吐主要与呕吐中枢的神经递质和受体有关，其中主要包括多巴胺(DA)、5-HT、P物质、组胺、乙酰胆碱及其受体等。外周方面，化疗导致呕吐主要与胃肠道黏膜、胃肠道激素及胃肠动力有关。因此，有效阻止它们乃是止呕的主要作用机理。但是，目前西药止呕机制主要以拮抗中枢各神经递质及其受体为主。由于引发呕吐病因的多样性，临床多考虑联合用药以提高疗效，同时带来诸多不良反应，如最新研发的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，治疗急性呕吐有较好疗效，但对迟发型呕吐疗效较差，且价格昂贵并伴有肝脏转移酶升高、心脏电功能异常、头痛、便秘等副作用。

沉香为瑞香科(Thymelaeaceae)植物白木香Aquilaria sinensis(Lour.)Gilg.含有树脂的木材。现代研究表明，国产沉香挥发油中倍半萜成分有：诺卡烷型或雅槛蓝烷型、二甲基甲乙基螺癸烷型或螺癸烷型、桉叶烷型、愈疮木烷型和tricyclic(+)-prezizane型等。

具体成分有：沉香螺醇(agarospirol)，沉香醇(agarol)，石梓呋喃(gmelo-furan)，a-及β-沉香呋喃(agarofuran)，二氢沉香呋喃(dihydroa-garofuran)，去甲沉香呋喃酮(nor-ketoagarofuran)，4-羟基二氧沉香呋喃(4-hydroxydihydroagarofuran)，3，4-二羟基二氧沉香呋喃(3，4-dihydroxydihydroagarofuran)，a-愈创木烯(a-guaiene)，a-布藜烯(a-bulnesene)，枯树醇(kusunol)，卡拉酮(karanone)，二氢卡拉酮(dihydrokaranone)，沉香螺醇醛(oxoagarospirol)，1(10)，11-愈创木二烯-15-醛[guaia-1(10)，11-dien-15-al]，3，11-芹子二烯-9-酮(seline-3，11-dien-9-one)，3，11-芹子二烯-9-醇(seline-3，11-dien-9-ol)，沉香雅槛蓝醇(jinkoheremol)等。还含其他挥发成分：苄基丙酮(benzylacetone)，对甲氧基苄基丙酮(P-methoxybenzylacetone)，氢化桂皮酸(hydrocinnamicacid)等；又含沉香木质素(aquillochin)，鹅掌揪碱(liriodenine)。另含2-(2-苯乙基)色酮类[2-(2-phenylethyl)chromone]及其二聚体、三聚体，成分：AH1、AH1a、AH2、AH2a、Ah2b、AH3、AH4、AH5、AH6、AH7、AH8、AH9、A10、AH11、AH12、AH13、AH14、AH15、AH16、AH17、AH18、AH19b、AH19b、AH20、AH23。其中AH1又称为沉香四醇(agarotetrol)，AH2又称为异沉香四醇(isoagarotetrol)。