[发明专利]一种2;2-二甲基-4-（3;4;5-三羟基苯基）-3-丁烯酸甲酯化合物及其应用

说明书

本发明提供了一种2,2‑二甲基‑4‑(3,4,5‑三羟基苯基)‑3‑丁烯酸甲酯化合物。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所述：本发明所述化合物一种2,2‑二甲基‑4‑(3,4,5‑三羟基苯基)‑3‑丁烯酸甲酯不仅制备方法简单、产率高、结构新颖；在浓度为200μg/mL时，处理48h后，对灰葡萄菌的抑制率高达98％，抑制效果明显，可作为灰葡萄菌杀菌剂进行应用，在防治由灰葡萄菌引发的多种农作物的灰霉病中具有潜在的应用价值。

技术领域

本发明属于化合物的合成领域，更具体地，涉及一种2,2-二甲基-4-(3,4,5- 三羟基苯基)-3-丁烯酸甲酯化合物。

背景技术

多酚类物质在自然界中广泛存在于各种植物中，众多研究表明，多酚类物质具有各种活性。

没食子酸亦称“五倍子酸”、“棓酸”。学名“3,4,5-三羟基苯甲酸”。分子式 C7H6O5。广泛存在于掌叶大黄、大叶桉、山茱萸等植物中，是自然界存在的一种多酚类化合物在食品、生物、医药、化工等领域有广泛的应用。

例如，魏昌英等验证了没食子酸抑制水稻细菌性条斑病菌的机制及其对病害的防治作用。卢静等研究了没食子酸对荧光假单胞菌的抑制作用。

申请人在某天然植物中曾分离获得一些新的结构的多酚类化合物，活性检测发现，该化合物有良好的生物活性，有望用于农业杀菌剂方面。

灰霉病是露地、保护地作物常见且比较难防治的一种真菌性病害，属低温高湿型病害，病原菌生长温度为20～30℃，温度20～25℃、湿度持续90％以上时为病害高发期。灰霉病由灰葡萄孢菌侵染所致，属真菌病害，花、果、叶、茎均可发病。目前防治灰霉病的药物主要有异菌脲、嘧霉胺、碧秀丹、丙环唑等有限的品种；如果找到具有新的具有药效的化合物，对防治灰霉病有巨大意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种2,2-二甲基-4-(3,4,5-三羟基苯基)-3-丁烯酸甲酯化合物。本发明以3,4,5,-三羟基肉桂酸为原料，以结构中的羧酸为修饰位点，对其进行化学修饰，控制反应条件，得到目标产物。

本发明的上述目的是通过以下方案予以实现的：

一种2,2-二甲基-4-(3,4,5-三羟基苯基)-3-丁烯酸甲酯化合物，其结构如式 (Ⅰ)所述：

一种2,2-二甲基-4-(3,4,5-三羟基苯基)-3-丁烯酸甲酯化合物的制备方法，主要步骤包括：

将3,4,5,-三羟基肉桂酸与AIBME(偶氮二异丁酸甲酯)在碱性复合催化剂存在下加热至120～150℃进行反应，得到式(Ⅰ)所示化合物：

其中，所述碱性复合催化剂为铜化合物、银化合物与碱混合组成的催化剂。

优选地，所述碱性复合催化剂中的铜化合物为Cu、CuO、CuCN、CuCl、 CuCl₂、CuBr、CuBr₂或CuI。更优选地，碱性复合催化剂中的铜化合物为Cu、 CuO或CuCN。

优选地，所述碱性复合催化剂中的银化合物为Ag、Ag₂O、AgF、AgOTf 或AgClO₄。更优选地，碱性复合催化剂中的银化合物为Ag、Ag₂O或AgF。

优选地，所述碱性复合催化剂中的碱为K₂CO₃、Na₂CO₃、吡啶、六亚甲基四胺、对甲苯胺、间甲苯胺或三乙胺中。更优选地，碱性复合催化剂中的碱为 K₂CO₃、Na₂CO₃、吡啶、六亚甲基四胺或对甲苯胺。