[发明专利]一种吲达帕胺片及其制备方法

说明书

技术领域

本申请属于医药技术领域，更具体地说，本申请涉及一种吲达帕胺片及其制备方法。

背景技术

近年来，国内外医学界发现，在抗高血压治疗中，具有利尿作用机制的抗高血压药物在老年性高血压的治疗中有着特殊的意义。调查分析表明，在抗高血压用药中，利尿药使用率已达到10％。

吲达帕胺是一种带有吲哚环的磺胺类衍生物，口服后具有较好的利尿和钙拮抗作用。其调节血管作用机制主要是通过调节钙离子的跨膜转运，达到削弱血管平滑肌的收缩，激发前列腺素的血管扩张因子和抗血小板因子的合成，同时，具有逆转心脏左心室肥厚的作用，在短、中、长期的抗高血压治疗中，吲达帕胺不影响总胆固醇及甘油三酯的代谢，是一种抗高血压的基础用药。该药物临床上还用于充血性心力衰竭时水钠潴留的治疗。

吲达帕胺的分子量为365.83，其结构式如下：

将吲达帕胺制成每日用药一次的缓释片剂是近年来的研究重点。它与传统的制剂相比，具有用药方便、药物释放缓慢平稳和生物利用度提高等优点。

目前吲达帕胺片的制粒工艺主要是湿法制粒。湿法制粒压片是在药物粉末中加入粘合剂，靠粘合剂的桥架或粘合作用使粉末聚结在一起而制备颗粒，然后将颗粒进行压片。其工艺流程为：原辅料称量、混合、制粒、干燥、整粒总混、压片。湿法制粒过程中，要考虑粘合剂加入量、干燥温度对药物质量的影响、干燥时间、颗粒目数及细粉量等因素，而且，功能基团羟丙氧基和水已产生凝胶化作用，导致消耗破坏部分羟丙甲纤维素的缓释功能，出现突释过大，释放量控制失败的现象，不符合药品质量标准。

因此，为了克服现有技术中所存在的上述不足，特提出本申请。

发明内容

本申请的目的之一在于，提供一种吲达帕胺片。所述吲达帕胺片溶出更加缓慢。

为了实现上述目的，本申请采用如下技术方案：

一种吲达帕胺片，所述吲达帕胺片包括如下重量份的组分：

优选地，所述吲达帕胺片包括如下重量份的组分：

优选地，所述吲达帕胺片包括如下组分：

本申请的另一目的在于，提供一种吲达帕胺片的制备方法。该制备方法采用一步制粒得到的吲达帕胺片，该制备方法更清洁、更高效。

为了实现上述目的，本申请采用如下技术方案：

一种吲达帕胺片的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：

(1)将称重好的乳糖倒入流化床；

(2)设定流化床参数，将配好的粘合剂倒入流化床中，再加入称重好的吲达帕胺，进行搅拌喷雾制粒，得到药物颗粒；

(3)将步骤(2)制备的药物颗粒与称重好的硬脂酸镁、滑石粉进行总混后压片，即得到所述的吲达帕胺片。

优选地，所述粘合剂的制备方法为：首先配制5％的淀粉溶液，搅拌均匀并煮沸；再配制10％聚维酮溶液PVP-k30溶液，搅拌溶胀；最后将淀粉溶液和聚维酮溶液混合，即得到所述的粘合剂；优选所述的聚维酮溶液为PVP-k30溶液。

优选地，流化床参数限定：流化床风机的频率为：18～28Hz；供液转速频率为：14～24Hz；进风温度为：80～120℃；物料温度为：30～40℃；平衡温度为35～45℃；雾化压力为0.2～0.4Mpa；收料温度为43℃；喷液量为1.0kg。

优选地，所述的流化床为重庆精工制药机械有限公司DPL-II型流化床。

优选地，所述步骤(2)中的吲达帕胺，在加入流化床之前，还包括微粉化的过程。

优选地，所述步骤(2)中的吲达帕胺，在加入流化床之前，进行微粉化后，其粒度D90为10-20μm。

优选地，所述步骤(2)中的吲达帕胺，在加入流化床之前，进行微粉化后，其粒度D90为15-18μm。

本申请的有益效果是：

本申请所提供的吲达帕胺片，与现有技术得到的吲达帕胺片相比，溶出速度非常明显的变慢，不会出现药物突释过大，释放量控制失败的现象，质量要求符合药品质量标准。

本申请所提供的吲达帕胺片制备方法，采用流化床一步制粒得到的吲达帕胺片，相较于湿法制粒较为繁多的步骤及投入的人力物力，该制备方法更方便、清洁、更高效以及节约成本。

附图说明

图1 pH1.2中湿法制粒与流化床一步制粒(本申请的方法)制得的吲达帕胺片的溶出累计释放度

图2 pH6.8中湿法制粒与流化床一步制粒(本申请的方法)制得的吲达帕胺片的溶出累计释放度

具体实施方式