[发明专利]辛可耐因Ib在制备防治类风湿性关节炎药物的应用

说明书

本发明公开了一种辛可耐因Ib在制备防治制备类风湿性关节炎药物及在预防类风湿性关节炎的健康食品中的应用。实验证明辛可耐因Ib能够显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，有效缓解角叉菜胶所致大鼠足肿胀，并通过醋酸扭体实验和热板法测试均证实辛可耐因Ib具有一定的镇痛作用，且随着作用时间延长，作用效果越发显著，此外辛可耐因Ib对佐剂诱发的原发性足跖肿胀具有良好的对抗作用，预示辛可耐因Ib在类风湿性关节炎的预防和治疗中将有很好的应用前景。

技术领域

本发明涉及一种辛可耐因Ib在制备防治类风湿性关节炎药物的应用。

背景技术

黄酮木脂素是一类新型的具C-9取代基的黄酮类化合物，即以黄酮和苯丙素类衍生物缩合而成的化合物，该类化合物具有很强的抗氧化、保肝、抗肿瘤、杀菌等生物活性^[1]。辛可耐因Ib就是一种黄酮木脂素类化合物，来源于楝科鹧鸪花属巴西海木，蓼科菊三七属血三七，报春花科珍珠菜属珍珠菜，红树科红树属红海榄根、秋茄属秋茄，百合科菝葜属菝葜，蔷薇科枇杷属枇杷、苹果属苹果等6个科8个属植物中根、茎、果实、种子为原料。目前研究显示辛可耐因Ib具有较强的抗病毒^[2]、抗氧化活性^[3]，能够促进胰岛素的分泌^[4]，但是其他的活性研究报道相对较少。

类风湿关节炎（rheumatoid arthritis，RA）是一种系统性炎性自身免疫性疾病，患病率为0.36%，在我国约有500万患者^[5]。本病病理特点为关节腔滑膜炎性反应、渗液、增殖，晚期可导致关节破坏，亦可致全身多脏器、多系统损害^[6]。现代医学对RA的治疗模式已经从使用非甾体抗炎药控制症状逐渐演变为使用缓解病情的抗风湿药和生物制剂以减轻炎性反应、控制疾病进程^[7]。生物制剂由于价格昂贵，难以被普及，缓解病情的抗风湿药也由于其毒副作用的存在严重影响了患者的依从性。中药不仅具有抗炎镇痛和免疫调节功效，而且具有多环节、多层次、多靶点综合作用的特点，因此治疗RA有着独特的优势^[8]。从传统的中药及天然产物中寻找有效部位或有效成分治疗RA已成为研究热点。佐剂性关节炎动物模型在临床上类似类风湿性关节炎，常用于评价天然药物对RA的治疗作用及可能的作用机理研究^[9]。本专利申请的辛可耐因Ib是以天然健康食物为原料提取得到，安全无毒，且具有很好的抗炎镇痛作用，能够抑制佐剂性关节炎，预示其在类风湿性关节炎的预防和治疗中将有很好的应用前景。

参考文献：

[1] Botany. Screening of biflavonoid compounds and British Columbianbryophytes for antiviral activity against potato virus X[D]. The Universityof British Columbia, 2000.

[2] Takara K, Kuniyoshi A, Wada K, et al. Antioxidative flavan-3-olglycosides from stems of Rhizophora stylosa[J]. Bioscience, biotechnology,and biochemistry, 2008, 72(8): 2191-4.

[3]Qa’dan F, Verspohl EJ, Nahrstedt A, et al. Cinchonain Ib isolated fromEriobotrya japonica induces insulin secretion in vitro and in vivo[J].Journal of ethnopharmacology, 2009, 124(2): 224-7.