[发明专利]一种地红霉素肠溶片肠溶包衣、其制备方法以及一种地红霉素肠溶片

说明书

本申请提供了一种地红霉素肠溶片肠溶包衣，包括如下重量份的组分：甲基丙烯酸‑丙烯酸酯共聚物水分散体60‑70％；二氧化钛2‑5％；柠檬酸三乙酯15‑35％，滑石粉0‑0.5％。还提供了其制备方法和包衣工艺。提高了地红霉素肠溶制剂稳定性的同时，实现了均一稳定释放的特点，并且与参比制剂Dynabac溶出行为达到更好的相似度，从而实现国内地红霉素肠溶制剂的一个突破，对国外上市药品进行有效替代。

技术领域

本申请属于药品技术领域，更具体地说，本申请涉及一种地红霉素肠溶片肠溶包衣、其制备方法以及一种地红霉素肠溶片。

背景技术

地红霉素由美国Lilly公司授权，在西班牙、美国及欧洲国家上市。地红霉素为大环内酯类抗菌素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制蛋白质的合成。适用于12岁以上患者，用于治疗由流感杆噁血菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌等敏感菌引起的轻、中度感染，慢性支气管炎急性发作等病症。地红霉素具备与红霉素相似的抗菌谱，其特点是药动学性质优良，半衰期长，不良反应相对较小。

地红霉素具有与红霉素相似的抗阴性菌和阳性菌抑制活性，但相对红霉素具备更好的药代动力学特性，且对酸稳定性更好。然而，地红霉素对酸性介质也很敏感，容易降解为红霉环胺，从而导致其生物利用度及口服特性大大降低。且目前市场上仍然有售的参比制剂呈现出批间、批内差异大的问题，国内肠溶制剂水平参差不齐。

因此，为了克服现有技术中所存在的上述缺陷，特提出此申请。

发明内容

本申请的目的之一在于，提供一种地红霉素肠溶片肠溶包衣。

为了实现上述目的，本申请采用如下技术方案：

一种地红霉素肠溶片肠溶包衣，其特征在于，所述肠溶包衣包括如下重量份的组分：

优选地，所述肠溶包衣包括如下重量份的组分：

优选地，所述的甲基丙烯酸-丙烯酸酯共聚物水分散体为甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯1:1的共聚物，其与水混合后形成的30％水分散体。

优选地，所述的滑石粉粒度为400-800目。

本申请的目的之二在于，提供一种地红霉素肠溶片肠溶包衣的制备方法。

为了实现上述目的，本申请采用如下技术方案：

一种红霉素肠溶片肠溶包衣的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：

(1)按照配方称取二氧化钛、柠檬酸三乙酯和甲基丙烯酸-丙烯酸酯共聚物水分散体；

(2)将所述二氧化钛和柠檬酸三乙酯加入纯化水中，高速搅拌剪切至完全分散，得到溶液I；

(3)将甲基丙烯酸-丙烯酸酯共聚物水分散体加入到溶液I中，继续搅拌，得到溶液II，使其混合分散均匀；

(4)将痕量滑石粉撒入溶液II中，搅拌均匀，即得到所述的地红霉素肠溶包衣。

优选地，步骤(2)中，将所述二氧化钛和柠檬酸三乙酯加入纯化水中后，搅拌的时间为40-60min。

优选地，步骤(3)中，将甲基丙烯酸-丙烯酸酯共聚物水分散体加入到溶液I中后，搅拌的时间为20-60min。

优选地，步骤(4)中，将滑石粉加入到溶液II中后，搅拌的时间为20-30min。

优选地，步骤(2)所述搅拌的速度为250-350转/分。

优选地，步骤(3)(4)所述搅拌的速度为150-250转/分。