[发明专利]一种具有抗肿瘤活性物质及其合成方法

权利要求书

1.一种具有抗肿瘤活性物质的合成方法，其特征在于所述工艺的路线如下；

；

N,N’-[(2’S,3’S)-2’-甲基-3’-羟基-3’-异丙基四氢噻吩]-12,13-吲哚并[2,3-a]恶唑并[4,5-c]咔唑2的合成条件为：

将N,N’-[(2’S,3’S)-2’-甲基-3’-氧代-二氢噻吩]-12,13-吲哚并[2,3-a]恶唑并[4,5-c]咔唑1、添加剂和溶剂S1混合，氮气保护下，于-40 - 0 ℃下搅拌30 - 60分钟；

向体系中加入异丙基溴化镁，搅拌10 - 16小时；

向体系中加入饱和氯化铵溶液和乙酸乙酯，分液得到有机相；

有机相浓缩，加入溶剂S2，升温至50 - 70 ℃，搅拌1 - 3小时；

降温至0 - 10 ℃，析晶2 - 6小时，过滤得到N,N’-[(2’S,3’S)-2’-甲基-3’-羟基-3’-异丙基四氢噻吩]-12,13-吲哚并[2,3-a]恶唑并[4,5-c]咔唑2；

其中添加剂选自add-1、add-2、add-3、add-4或add-5，其结构如下所示：

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添加剂与N,N’-[(2’S,3’S)-2’-甲基-3’-氧代-二氢噻吩]-12,13-吲哚并[2,3-a]恶唑并[4,5-c]咔唑1的摩尔用量比为2.0 - 3.0：1.0；

溶剂S1选自乙醚、正己烷、正庚烷、甲苯、二氧六环或四氢呋喃，与N,N’-[(2’S,3’S)-2’-甲基-3’-氧代-二氢噻吩]-12,13-吲哚并[2,3-a]恶唑并[4,5-c]咔唑1的体积用量比为1-10：1；

溶剂S2选自甲醇、乙醇、异丙醇、水或其混合溶剂，与N,N’-[(2’S,3’S)-2’-甲基-3’-氧代-二氢噻吩]-12,13-吲哚并[2,3-a]恶唑并[4,5-c]咔唑1的体积用量比为1-10：1；

异丙基溴化镁与N,N’-[(2’S,3’S)-2’-甲基-3’-氧代-二氢噻吩]-12,13-吲哚并[2,3-a]恶唑并[4,5-c]咔唑1的摩尔用量比为2.0 - 3.0：1。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于溶剂S1是乙醚、二氧六环或四氢呋喃。

3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于溶剂S2是甲醇与水的混合溶剂。

4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于添加剂选自add-2、add-4或add-5。