[发明专利]落新妇苷在制备治疗糖尿病坏疽药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及落新妇苷的新用途，尤其涉及落新妇苷在制备治疗糖尿病坏疽药物中的应用。

背景技术

糖尿病坏疽大多发生于中老年人；男多于女，男女之比为3∶2；糖尿病病程平均约10年，坏疽部位下肢多见，占92.5％，上肢少见，约占7.5％；单侧发病约占80％，双侧同时发病约占20％；足趾和足底同时坏疽的多见，占77.5％；足趾和小腿同时坏疽占5％，仅小腿坏疽占5％；足趾或手指发病占12.5％。糖尿病坏疽多见于肥胖或成年型而病程长的糖尿病病人，平均约10年。部位多见下肢，上肢少见。坏疽可突然发生，疼痛剧烈，多数患者坏疽的发生是缓慢的，有严重的神经损害，疼痛可轻可重，局部轻度损伤，发生皮肤局限性小水泡。以后皮下组织变成暗红色或黑色，严重四肢手足发生溃烂坏死，干枯变黑，化脓感染等。

目前在糖尿病坏疽治疗方面，虽然西药在一定程度上能控制血糖，但是其本身有毒副作用，可能对肝肾等器官造成严重的损害，加重并发症(如坏疽)的产生与发展。另外，糖尿病坏疽的药物治疗存在几个难点，分别为药物副作用大，治疗依从性差，复发率高，致残率高。因此，如何积极治疗糖尿病坏疽是中西医医务工作者面前的任务之一。

发明内容

本发明的目的是提供落新妇苷在制备治疗糖尿病坏疽药物中的应用，以解决现有技术中药物治疗糖尿病坏疽副作用大、依从性低的问题。

根据本发明的一个方面，本发明提供的落新妇苷在制备治疗糖尿病坏疽药物中的应用。

进一步地，所述治疗糖尿病坏疽药物为片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、糖浆中任一。

进一步地，主要包含落新妇苷的组合物在制备治疗糖尿病坏疽药物中的应用。

本发明与现有技术相比，具有以下优点：

1.本发明的落新妇苷在治疗糖尿病坏疽中可降低副作用，对人体的肝、肾、心与脑等器官不会造成损害，减缓并发症的发展；

2.本发明的落新妇苷可改善糖尿病坏疽的症状，包括大幅减少四肢手足发生溃烂坏死，干枯变黑，化脓感染等；

3.本发明的落新妇苷由于在临床治疗上获得一定疗效的同时保持非常低的副反应，因此可以提高治疗的依从性。

上述说明仅是本发明技术方案的概述，为了能够更清楚了解本发明的技术手段，而可依照说明书的内容予以实施，并且为了让本发明的上述和其它目的、特征和优点能够更明显易懂，以下特举本发明的具体实施方式。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

落新妇苷(2R，3R)-花旗松素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷，是1950年由Kozo Hayashi和Kazuhiko Ouchi首次从植物落新妇中提取得到的化合物，据文献报道，落新妇苷具有多种显著的生物学活性，包括抑制辅酶A还原酶，抑制醛糖还原酶，保护肝脏，镇痛，抗水肿等。近年又来有报道称落新妇苷有显著的选择性免疫抑制作用，且它的选择性作用与以往的免疫抑制剂相比具有明显优势，因此可以作为一种新的免疫抑制剂用于免疫相关疾病的治疗。

落新妇苷可能是通过抑制炎症细胞因子的分泌、降低炎症性免疫反应、抑制醛糖还原酶活性和山梨糖醇在细胞的蓄积，从而在糖尿病坏疽方面发挥疗效的。

实施例1

落新妇苷体外抑制巨噬细胞炎症因子分泌实验

小鼠腹腔巨噬细胞系Raw 264.7细胞用含10％胎牛血清的DMEM培养基置于细胞培养箱中培养。待细胞生长良好后消化细胞，将细胞悬液100μL按照1×10⁶/L浓度接种至96孔板，然后分为空白对照组、模型组、地塞米松组(10^-7mol/L)和落新妇苷高浓度组(10^-5mol/L)、中浓度组(10^-6mol/L)、低浓度组(10^-7mol/L)，每个浓度组做5个孔。除空白组加100μL的PBS外，其余各组均加入5mg/L的脂多糖LPS刺激。孵育时间为48h后，收集细胞上清液，离心后按照ELISA试剂盒说明书分别检测上清液中TNF-α和IL-6的含量。

实验结果如表1所示。结果表明落新妇苷在体外可以明显降低小鼠腹腔巨噬细胞炎症细胞因子的分泌，高浓度的落新妇苷和地塞米松具有相当的体外抗炎活性。