[发明专利]一种雷诺嗪速释微丸制剂、制备方法

说明书

一种雷诺嗪速释微丸制剂、制备方法，涉及药物制剂技术及应用领域，所述的速释微丸制剂给药方式为口服给药，以空白丸芯为载体，含助溶剂及粘合剂的雷诺嗪水溶液为上药溶液，所述的雷诺嗪用量，按照重量比，雷诺嗪用量为所述丸芯的0.01％～0.3％；雷诺嗪的口服剂量不高于100微克。所述雷诺嗪速释微丸制剂具有上药率高、含量均匀性好，释药迅速、镇痛作用起效快等特点。同时，该速释微丸制剂具有临床使用顺应性好、安全性高等特点。此外，该空白丸芯流化床上药法适于极低规格雷诺嗪药物口服制剂的制备。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术及应用领域,具体涉及一种雷诺嗪速释微丸制剂、制备方法及其应用。

背景技术

雷诺嗪具有抗心绞痛和抗心肌缺血作用,其具体的作用机制尚不清楚。研究显示它能部分地抑制脂肪酸氧化,但同时还会影响心脏的电传导,引起与剂量有关的QT 间隔延长。雷诺嗪只限于服用长效硝酸酯、钙离子通道阻滞剂和β2受体阻滞剂等抗心绞痛药物无效的病人使用。临床试验显示,男性病人服用雷诺嗪的效果比女性要好,长期服用会出现头晕、头痛、便秘和恶心等不良反应。

雷诺嗪是一种新化学实体化合物,是十年来FDA 批准的首个治疗慢性心绞痛药物。与现有的抗心绞痛药不同,雷诺嗪为部分脂肪酸氧化酶抑制剂,对心率和血压无影响,能有效地缓解心绞痛,且不改变药物的其他动力学参数,可以提高心绞痛患者的生活质量。据美国心脏学会估计美国每年大约有680 万人被诊断患有心绞痛,中国患者人数高达4000多万,因此雷诺嗪有很大的市场开发潜力。

发明内容

本发明的目的一在于提供一种可口服给药的雷诺嗪速释微丸制剂。本发明的目的二在于提供一种雷诺嗪速释微丸制剂的制备方法。

为实现上述目的，本发明的解决方案是：提供一种雷诺嗪速释微丸制剂，所述的速释微丸制剂给药方式为口服给药，以空白丸芯为载体，含助溶剂及粘合剂的雷诺嗪水溶液为上药溶液，所述的雷诺嗪用量，按照重量比，雷诺嗪用量为所述丸芯的0.01％～0.3％；雷诺嗪的口服剂量不高于100微克。

进一步地，所述的空白丸芯为蔗糖丸芯或微晶纤维素丸芯。

进一步地，所述助溶剂选自枸橼酸、醋酸、盐酸、抗坏血酸中的一种或多种。

更进一步地，按照重量比，助溶剂用量为雷诺嗪的30％～300％。

进一步地，所述的粘合剂选自羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、糖浆、淀粉浆、羧甲纤维素钠、明胶、阿拉伯胶、甲基纤维素中的一种或多种。

更进一步地，按照重量比，粘合剂用量为空白丸芯的0.18％～1.68％。

进一步地，所述任意一种雷诺嗪速释微丸制剂还包括防护层膜材；所述的防护层膜材选自丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素中的一种或多种。

更进一步地，所述的雷诺嗪速释微丸制剂，按照重量比，防护层膜材的用量为空白丸芯的1.0％～5.0％。

进一步地，所述的速释微丸可装填于胶囊或添加适宜辅料后压成片剂后口服给药。

为实现上述目的，本发明的解决方案是：提供一种雷诺嗪速释微丸制剂的制备方法，以空白丸芯为载体，以含助溶剂及粘合剂的雷诺嗪水溶液为上药溶液，采用流化床底喷上药方法制备载药微丸，加入防护层膜材溶液经流化床包衣获得雷诺嗪速释微丸制剂。

一种雷诺嗪速释微丸制剂的制备方法，包括：

步骤一：上药溶液的配制；

步骤二：流化床底喷上药；

步骤三：流化床包衣-防护膜层；

步骤四：后干燥。