[发明专利]一种雷诺嗪软胶囊制剂及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及到一种雷诺嗪软胶囊制剂及其制备工艺。

背景技术

雷诺嗪具有抗心绞痛和抗心肌缺血作用,其具体的作用机制尚不清楚。研究显示它能部分地抑制脂肪酸氧化,但同时还会影响心脏的电传导,引起与剂量有关的QT 间隔延长。雷诺嗪只限于服用长效硝酸酯、钙离子通道阻滞剂和β2受体阻滞剂等抗心绞痛药物无效的病人使用。临床试验显示,男性病人服用雷诺嗪的效果比女性要好,长期服用会出现头晕、头痛、便秘和恶心等不良反应。

雷诺嗪是一种新化学实体化合物,是十年来FDA批准的首个治疗慢性心绞痛药物。与现有的抗心绞痛药不同,雷诺嗪为部分脂肪酸氧化酶抑制剂,对心率和血压无影响,能有效地缓解心绞痛,且不改变药物的其他动力学参数,可以提高心绞痛患者的生活质量。据美国心脏学会估计美国每年大约有680 万人被诊断患有心绞痛,中国患者人数高达4 000多万,因此雷诺嗪有很大的市场开发潜力。

发明内容

本发明的目的是提供一种雷诺嗪软胶囊制剂。

为达上述目的，本发明的一个实施例中提供了一种雷诺嗪软胶囊制剂，包括软胶囊和内容物，内容物处方为：

雷诺嗪原料0.5g~1.5g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯200g～250g；

聚甘油油酸酯30g～60g；

中链甘油三酸酯50g～100g；

2,6-二叔丁基对甲酚0.02g～0.05g。

本发明的一个优选方案中，内容物处方为：

雷诺嗪原料0.5g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g～240g；

聚甘油油酸酯40g～50g；

中链甘油三酸酯60g～90g；

2,6-二叔丁基对甲酚0.03g～0.04g。

本发明的一个优选方案中，内容物处方为：

雷诺嗪原料1g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g；

聚甘油油酸酯45g；

中链甘油三酸酯75g；

2,6-二叔丁基对甲酚0.035g。

本发明的一个优选方案中，内容物处方为：

雷诺嗪原料1.5g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯235g；

聚甘油油酸酯48g；

中链甘油三酸酯78g；

2,6-二叔丁基对甲酚0.04g。

本发明的一个优选方案中，软胶囊的处方为：

明胶140mg～180mg；

甘油70mg～100mg；

黄氧化铁0.1mg～0.4mg；

二氧化钛1mg～3mg。

本发明的一个优选方案中，软胶囊的处方为：

明胶160mg；

甘油80mg；

黄氧化铁0.29mg；

二氧化钛2mg。

本发明的一个优选方案中，软胶囊的处方为：

明胶150mg；

甘油90mg；

黄氧化铁0.35mg；

二氧化钛2.5mg。

本发明的另一个目的是提高一种制备雷诺嗪软胶囊制剂的工艺，包括以下步骤：

(1)制备内容物：取处方量的辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯和中链甘油三酸酯搅拌均匀，升温后加入处方量的雷诺嗪原料药和2,6-二叔丁基对甲酚，继续搅拌均匀后降至室温，得到内容物；

(2)制备软胶囊：取处方量的甘油加入水置于化胶罐中搅拌混合均匀，然后加入过筛的二氧化钛和黄氧化铁混合均匀，然后加入明胶并加热升温至60℃～80℃；继续搅拌至明胶完全溶解；明胶溶解后开启真空使胶液脱气，脱气完毕后降温；

(3)制丸：使用软胶囊剂将内容物填充至软胶囊内部，定型、干燥，得到含药软胶囊。

本发明的一个优选方案中，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯和中链甘油三酸酯搅拌均匀，升温至40℃后加入雷诺嗪原料药和2,6-二叔丁基对甲酚。

本发明的一个优选方案中，含药软胶囊的囊皮水分为8％～12％。

本发明的聚甘油油酸酯购买于法国嘉法狮的产品聚甘油油酸酯。

综上所述，本发明具有以下优点：

本发明的雷诺嗪软胶囊，可以显著提高溶出5分钟的累积溶出度，提高主药在前时间段的溶出效率；具有良好的稳定性，产品外观质量良好。其次本发明通过对组分的优化选择，降低了丙二醇对主药迁移、稳定性、溶出度和生物利用性的不良影响。

具体实施方式

实施例1