[发明专利]一种聚乙二醇三氮唑白杨素衍生物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种聚乙二醇三氮唑白杨素衍生物及其制备方法和应用。其制备方法包括以下步骤：a.白杨素与溴丙炔在K2CO3作用下制得6‑炔丙氧基白杨素；b.PEG与PBr3反应制得PEG‑Br；c.PEG‑Br与NaN3反应,制得PEG‑N3；d.6‑炔丙氧基白杨素与PEG‑N3反应制得聚乙二醇三氮唑白杨素衍生物。本发明的聚乙二醇三氮唑白杨素衍生物具有抗缺氧、抗癌、抗氧化、抗炎症、抗菌及抗糖尿病作用。

技术领域

本发明涉及一种聚乙二醇三氮唑白杨素衍生物，及其在制药中的应用，属于医药技术领域。

背景技术

白杨素是一种在自然界广泛存在的黄酮类化合物，具有抗缺氧、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病、抗焦虑等广泛的药理活性。但由于其水溶性较差，难以吸收，在体内容易代谢失活，限制了其的应用。为了提高其药理活性，对其进行结构修饰与改造，期望获得高效低毒的新型药物。

聚乙二醇具有良好的水溶性，是常用的药用辅料。1,2,3-三唑类化合物是一类非常重要的化合物。虽然自然界中从未分离得到含有该结构的天然产物,但三氮唑类化合物表现出广泛的生物活性。本发明用无毒无害的聚乙二醇通过三氮唑环与白杨素进行拼接，以期增强白杨素的水溶性，提高白杨素的生物利用度。

发明内容

本发明的目的在于提供一种聚乙二醇三氮唑白杨素衍生物，其具有抗缺氧、抗癌、抗氧化、抗炎症、抗菌及抗糖尿病的作用。

本发明的另一目的在于提供上述聚乙二醇三氮唑白杨素衍生物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供上述聚乙二醇三氮唑白杨素衍生物的用途。

以下对本发明进行详细描述。

本发明提供式（I）、式（II）的聚乙二醇三氮唑白杨素衍生物，结构如下所示：

式中，n为1-120的整数。

本发明还提供了上述式（I）和式（II）化合物的制备方法，如下所示：

式中，n为1-120的整数。

本发明的聚乙二醇三氮唑白杨素衍生物具有抗缺氧、抗癌、抗氧化、抗炎症、抗菌及抗糖尿病的作用。

通过以下实施例进一步举例说明本发明，但应注意本发明的范围并不受这些实施例的任何限制。

具体实施方式

实施例1

三甘醇基双三氮唑白杨素（1）的制备