[发明专利]一种高富氢组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物制剂组合物及其制备方法，尤其涉及一种高富氢组合物及其制备方法。

背景技术

氢是自然界最简单的元素，氢气是无色、无嗅、无味并且具有一定还原性的双原子气体。近些年来，氢气的生物学效应开始得到了广泛的研究和重视。2007年有日本学者报道，动物呼吸2%的氢就可以有效消除自由基，可以显著改善脑缺血再灌注损伤，可以治疗肝和心肌缺血再灌注损伤；采用引用饱和氢水可以治疗应激引起的神经损伤和基因缺陷氧化应激动物的慢性氧化损伤。美国学者随后证明，呼吸2%的氢可以治疗小肠移植引起的炎症损伤。此外还有诸如中国专利CN101347451、CN104940209A、CN105012300A、CN105012336A、CN105012341A、CN105012939A等等研究成果在总结氢气对高血压、痛风、糖尿病、组织缺血再灌注损伤、肺癌以及阿兹海默症上都具有治疗和预防作用。

然而目前所应用氢的手段和相应给药途径都具有局限性。一是直接采用气体呼吸道给药，二是采用氢的水溶液消化道或注射用药。由于氢制剂的量少，所应用的氢虽能产生一定的疗效，但同时存在难以解决的问题：（1）直接采用气体制剂给药时，需要较长时间从呼吸道吸入氢气，这种用药方式需要自备2%的氢，但制备2%的氢不仅繁琐，而且应用中的氢的安全性也值得关注；（2）采用氢的水溶液消化道或注射用药时，氢的水溶液需要立即使用，少延长时间，水溶液中氢的含量会显著减少，引起使用后体内氢的含量浓度降低，作用效果下降明显。氢制剂的这些问题极大地限制了氢作为活性物质在临床治疗中的应用。

有鉴于上述现有的给氢方法存在的缺陷，本发明人基于从事此类产品设计制造多年丰富的实务经验及专业知识，并配合学理的运用，积极加以研究创新，以期创设一种高富氢组合物及其制备方法，使其更具有实用性。经过不断的研究、设计，并经反复试作样品及改进后，终于创设出确具实用价值的本发明。

发明内容

本发明的主要目的在于，克服现有的给氢方法存在的缺陷，而提供一种高富氢组合物及其制备方法，提高氢在体内的含量，从而更加适于实用，且具有产业上的利用价值。

本发明的目的及解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。依据本发明提出的高富氢组合物，包括如下重量分的各组分，高富氢生成物1-10%，食品级乳化剂5-20%，辅助成型基质30-60%，纯净水10-40%。

作为优选的，所述高富氢生成物为含氢硅油。由于含氢硅油能缓和释放高剂量氢气，且该硅类化学品无毒环保，对机体无刺激，因此适用于目前临床治疗中的应用。

作为优选的，所述含氢硅油为端基和侧链至少一处有含氢的聚硅氧烷化合物，粘度为0.1~1000cps，硅油含氢量为0.01~1.6%。

作为优选的，所述食品级乳化剂为司班SP-60、司班SP-80、吐温T-60或吐温T-80其中的一种或两种以上的混合物。此类乳化剂对硅类化合物的乳化具有优良的乳化特性效果，而且该非离子乳化剂对作用机体表现温和，因此适用于临床应用。

作为优选的，所述辅助成型基质为植物性蛋白、葡萄糖粉以及助剂的混合物。辅助成型基质具有良好的吸收效果，高富氢生成物附集在基质表面，基质在被机体吸收的同时能游离出富氢生成物，从而高效释放氢气。作为载体，其应当具有易消化性和多表面微粒特性；助剂的选择是多功能多方位的促进和增加两者的结合作用。

作为优选的，所述助剂为填充剂、粘合剂和润滑剂的混合物；占辅助成型基质重量的百分含量为：填充剂20-80%，粘合剂1-5%，润滑剂10-20%。

作为优选的，所述的填充剂为碳酸钙、二氧化硅、铝粉、碳酸镁或酚醛树脂其中的任意一种或两种以上的混合物；上述几种填充剂与结合目标物无排斥，结合作用力稳固，并且成本低廉，健康无毒无刺激，填充剂的主要作用在于稀释高富氢生成物的浓度，达到高富氢对氢的缓慢释放作用。

所述的粘合剂为淀粉、血纤维蛋白、聚维酮K30或聚氨酯其中的任意一种或两种以上的混合物；所述的润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉中的一种或两者的混合物。粘合剂的作用在于增加基质与高富氢生成物的结合力，而润滑剂则为了更好的让组合物之间的结合具有均一性和稳定性。

高富氢组合物的制备方法，具体包括以下步骤：

1）将乳化剂与含氢硅油搅拌一起，缓慢分批加纯净水通过高速剪切机进行乳化制备乳液喷雾材料；

2）将植物性蛋白和葡萄糖粉混合均匀，分批依次加入填充剂和粘合剂，通过高速搅拌机搅拌均匀制成附载基质颗粒；