[发明专利]一种扎托布洛芬软胶囊制剂及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及到一种扎托布洛芬软胶囊制剂及其制备工艺。

背景技术

由日本Chemiphar公司开发,于1993年在日本首次上市的一种强效非甾体抗炎、镇痛、解热药本品选择性作用于炎症部位,而对其它器官如胃和肾无作用,与同类药物如萘普生、布洛芬相比,具有高效、胃副作用小等特点,因而在日本临床上颇受好评。

本品镇痛作用以及对急性炎症作用较强，而对慢性炎症作用较弱。作用机制为制环氧酶的活性，使前列腺素合成减少、阻断炎性介质而起作用。口服胃肠吸收良好，血浆中药物浓度呈线性增加，达峰时间为1～1.5h。反复给药未见药物积蓄性。末代药物的原形药物约为给药量的1%～3%，包括代谢物总排泄率约为82%。消化道溃疡,血液病,严重肝肾功能障碍,严重心功能不全,对本品及阿司匹林过敏者禁用。有消化道溃史，血液病,肝肾功能不全者,有过敏史支气管哮喘者慎用。对慢性疾病,长期给药应定期进行血尿常规及肝功能检查。急性患者应用本品,必要时与抗菌药并用。

发明内容

本发明的目的是提供一种扎托布洛芬软胶囊制剂。

为达上述目的，本发明的一个实施例中提供了一种扎托布洛芬软胶囊制剂，包括软胶囊和内容物，内容物处方为：

扎托布洛芬原料0.1g~0.5g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯200g～250g；

聚甘油油酸酯30g～60g；

中链甘油三酸酯50g～100g；

2,6-二叔丁基对甲酚0.02g～0.05g。

本发明的一个优选方案中，内容物处方为：

扎托布洛芬原料0.1g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g～240g；

聚甘油油酸酯40g～50g；

中链甘油三酸酯60g～90g；

2,6-二叔丁基对甲酚0.03g～0.04g。

本发明的一个优选方案中，内容物处方为：

扎托布洛芬原料0.5g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯220g；

聚甘油油酸酯45g；

中链甘油三酸酯75g；

2,6-二叔丁基对甲酚0.035g。

本发明的一个优选方案中，内容物处方为：

扎托布洛芬原料0.2g；

辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯235g；

聚甘油油酸酯48g；

中链甘油三酸酯78g；

2,6-二叔丁基对甲酚0.04g。

本发明的一个优选方案中，软胶囊的处方为：

明胶140mg～180mg；

甘油70mg～100mg；

黄氧化铁0.1mg～0.4mg；

二氧化钛1mg～3mg。

本发明的一个优选方案中，软胶囊的处方为：

明胶160mg；

甘油80mg；

黄氧化铁0.29mg；

二氧化钛2mg。

本发明的一个优选方案中，软胶囊的处方为：

明胶150mg；

甘油90mg；

黄氧化铁0.35mg；

二氧化钛2.5mg。

本发明的另一个目的是提高一种制备扎托布洛芬软胶囊制剂的工艺，包括以下步骤：

(1)制备内容物：取处方量的辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯和中链甘油三酸酯搅拌均匀，升温后加入处方量的扎托布洛芬原料药和2,6-二叔丁基对甲酚，继续搅拌均匀后降至室温，得到内容物；

(2)制备软胶囊：取处方量的甘油加入水置于化胶罐中搅拌混合均匀，然后加入过筛的二氧化钛和黄氧化铁混合均匀，然后加入明胶并加热升温至60℃～80℃；继续搅拌至明胶完全溶解；明胶溶解后开启真空使胶液脱气，脱气完毕后降温；

(3)制丸：使用软胶囊剂将内容物填充至软胶囊内部，定型、干燥，得到含药软胶囊。

本发明的一个优选方案中，辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯和中链甘油三酸酯搅拌均匀，升温至40℃后加入扎托布洛芬原料药和2,6-二叔丁基对甲酚。

本发明的一个优选方案中，含药软胶囊的囊皮水分为8％～12％。

本发明的聚甘油油酸酯购买于法国嘉法狮的产品聚甘油油酸酯。

综上所述，本发明具有以下优点：