[发明专利]一种氨咖黄敏缓释微丸及其制备方法

说明书

本发明公开了一种氨咖黄敏缓释微丸及其制备方法，包含胶囊壳和内容物，所述的内容物是氨咖黄敏缓释微丸，所述的氨咖黄敏缓释微丸按如下方法制备而成：将氨咖黄敏、二乙醇胺和高取代邻苯二甲酸酯溶解在乙醇中，搅拌条件下加到含有表面活性剂的液体石蜡中，逐渐升温至38‑42℃，保温搅拌4‑8h，升温至68‑72℃，搅拌0.5‑2h，减压过滤，得氨咖黄敏缓释微丸。本发明制剂不但大幅度减少了缓释材料的用量，而且消除了药物的突释现象。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种抗病毒药物制剂，尤其涉及一种氨咖黄敏缓释微丸及其制备方法。

背景技术

氨咖黄敏为一种合成的嘌呤核苷类似物。对乙酰氨基酚的镇痛作用可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质的合成有关；解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张，出汗与散热而起作用，及可能与下视且丘的前列腺素合成受到抑制有关。咖啡因小剂量作用于大脑皮层高位的中枢使精神兴奋，解除疲劳。并可使脑血管收缩，缓解脑血管扩张引起的头痛。马来酸氯苯那敏为抗组胺药，有竞争性阻断组胺(H1)受体的作用，减轻过敏症状，抗M胆碱受体作用，使鼻黏膜干燥。人工牛黄有解热抗炎作用。

CN 101502521B公开了一组氨咖黄敏缓释制剂组合物及其制备方法，其特征在于：按重量百分比该制剂组合物含有如下成分：氨咖黄敏100份缓释材料5～200份其他辅料0～600份；氨咖黄敏缓释制剂组合物规格为50～1000mg；氨咖黄敏缓释制剂组合物制备方法：在成型的素颗粒上，再包上缓释材料制成缓释颗粒剂，或者将缓释材料作为缓释的骨架掺和到成型的其他辅料中按干法或湿法制粒工艺制粒、干燥、整粒成颗粒，即得缓释颗粒剂；缓释胶囊剂可将组合物制成含缓释材料的适当混合颗粒填入到普通硬胶囊中；也可将氨咖黄敏、粘合剂等混合物，置于离心制粒机中制得素微丸，再将素微丸用缓释材料包衣制成缓释微丸，填入到普通硬胶囊中即得缓释微丸胶囊剂。上述专利工艺采用普通湿法制粒，故缓释材料用量较大；释放一致性差，容易造成药物突释或释放不均一。

综上所述，现有制备氨咖黄敏胶囊的技术辅料种类多，用量大，不利于降低生产成本。

发明内容

鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种辅料种类及用量较少的氨咖黄敏胶囊制剂及其制备方法。

为了实现本发明的目的，发明人通过大量试验研究，创造性地将二乙醇胺与高取代邻苯二甲酸酯联用，利用液中干燥法制备成氨咖黄敏缓释微丸，取得了意想不到的效果，不但大幅度减少了缓释材料的用量，而且消除了药物的突释现象，并最终获得了如下技术方案：

一种氨咖黄敏胶囊制剂，包含胶囊壳和内容物，所述的内容物是氨咖黄敏缓释微丸，所述的氨咖黄敏缓释微丸按如下方法制备而成：将氨咖黄敏、二乙醇胺和高取代羟丙基纤维素溶解在乙醇中，搅拌条件下加到含有表面活性剂的液体石蜡中，逐渐升温至38-42℃，保温搅拌4-8h，升温至68-72℃，搅拌0.5-2h，减压过滤，得氨咖黄敏缓释微丸。

优选地，上述的氨咖黄敏胶囊制剂，其中所述的氨咖黄敏、二乙醇胺和高取代羟丙基纤维素的重量比为1∶0.2-2∶0.04-0.6。

进一步优选地，上述的氨咖黄敏胶囊制剂，其中所述的氨咖黄敏、二乙醇胺和高取代邻苯二甲酸酯的重量比为1∶0.6-1.2∶0.1-0.3。

再进一步优选地，上述的氨咖黄敏胶囊制剂，其中所述的氨咖黄敏、二乙醇胺和高取代邻苯二甲酸酯的重量比为1∶1∶0.2。

本发明上述的氨咖黄敏胶囊制剂，其中所述的表面活性剂为司盘80和/或司盘85；所述的表面活性剂优选为司盘85。

另外，上述的氨咖黄敏胶囊制剂，其中所述的表面活性剂在液体石蜡中的含量在0.2-2％(v/v)。