[发明专利]一种芳香炔烃一锅法直接转化成手性醇的方法有效

专利信息
申请号: 201711270001.8 申请日: 2017-12-05
公开(公告)号: CN108101740B 公开(公告)日: 2022-02-01
发明(设计)人: 周海峰;刘欢;刘森生;刘祈星 申请(专利权)人: 三峡大学
主分类号: C07C29/143 分类号: C07C29/143;C07C33/22;C07C33/20;C07C33/46;C07C33/18;C07C41/26;C07C43/23;C07C201/12;C07C205/19;B01J31/22
代理公司: 宜昌市三峡专利事务所 42103 代理人: 成钢
地址: 443002*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 芳香 一锅 接转 化成 手性 方法
【权利要求书】:

1.一种芳香炔烃一锅法直接转化成手性醇的方法,其特征在于,包括如下步骤:

将0.5mmol的苯乙炔加入到试管中,依次加入9μL 20mol%的CF3SO3H,20μL 2equiv的H2O,1mL的CF3CH2OH,40℃反应4h后,加入0.005mmol催化剂A34mg0.5mmol的HCOONa,1mL的H2O,50℃反应5小时,反应结束后用乙酸乙酯萃取3次,合并有机相浓缩至干,在石油醚:乙酸乙酯=5:1下分离,分离产率:93%,HPLC测定产物(S)-1-苯乙醇的ee值为97%。

2.一种芳香炔烃一锅法直接转化成手性醇的方法,其特征在于,包括如下步骤:

将0.5mmol的4-甲基苯乙炔加入到试管中,依次加入9μL 20mol%的CF3SO3H,20μL2equiv的H2O,1mL的CF3CH2OH,50℃反应6h后,加入0.005mmol催化剂A34mg 0.5mmol的HCOONa,1mL的H2O,50℃反应5小时,反应结束后用乙酸乙酯萃取3次,合并有机相浓缩至干,在石油醚:乙酸乙酯=5:1下分离,分离产率:83%,HPLC测定产物(S)-1-(4-甲基苯基)乙醇的ee值为98%。

3.一种芳香炔烃一锅法直接转化成手性醇的方法,其特征在于,包括如下步骤:

将0.5mmol的2-萘乙炔加入到试管中,依次加入9μL 20mol%的CF3SO3H,20μL 2equiv的H2O,1mL的CF3CH2OH,50℃反应24h后,加入0.005mmol催化剂A34mg0.5mmol的HCOONa,1mL的H2O,50℃反应5小时,反应结束后用乙酸乙酯萃取3次,合并有机相浓缩至干,在石油醚:乙酸乙酯=5:1下分离,分离产率:89%,HPLC测定产物(S)-1-萘乙醇的ee值为88%。

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