[发明专利]一类阿魏酸修饰的环糊精衍生物及其制备方法在审
| 申请号： | 201711266308.0 | 申请日： | 2017-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN109867733A | 公开（公告）日： | 2019-06-11 |
| 发明（设计）人： | 赵宝娟;刘涛;李倩;王丹;唐小宇;吴玉莹;王晓东;徐天玉 | 申请（专利权）人： | 天津工业大学 |
| 主分类号： | C08B37/16 | 分类号： | C08B37/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300387 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿魏酸 环糊精衍生物 环糊精 胺基 修饰 制备 对甲苯磺酰基 对甲苯磺酰氯 抗氧化性能 试剂反应 药物化学 抗氧剂 溶剂 胺类 引入 赋予 研究 | ||
1.一类抗氧剂阿魏酸修饰β-环糊精的衍生物----阿魏酸-胺基-β-环糊精衍生物(I)及其制备方法。其特征是具有下述通式：
其中，所述的n表示0～10。
2.权利要求1所述的一类抗氧剂阿魏酸修饰β-环糊精的衍生物----阿魏酸-胺基-β-环糊精衍生物(I)的制备方法，其特征在于步骤和条件如下：
a)所述化合物β-CD与对甲苯磺酰氯在碱的作用下在溶剂中反应，得到单-6-去氧-6-对甲苯磺酰基-β-环糊精(1)；其中，β-CD与对甲苯磺酰氯，碱的摩尔比为1∶2～2.2∶0.1～0.2∶0.05～0.1，反应时间为2～6h，反应温度为室温至100℃；
所用的溶剂为DMF或水或四氢呋喃或乙酸乙酯或丙酮等常用溶剂，优选水作为溶剂；
所用的碱为有机碱如吡啶，三乙胺，DBU等，优选三乙胺；或者为无机碱如NaOH等，优选NaOH；
b)所述化合物(1)在有机溶剂中进行胺基取代反应生成单-6-脱氧-胺基-β-环糊精化合物(2)；其中，反应时间为6～24h，反应温度为室温至70～100℃；
所用的溶剂为四氢呋喃或卤代烷或甲醇(乙醇)或乙二胺，二乙烯三胺，优选乙二胺等胺类溶剂；
c)所述化合物(2)在有机溶剂中在缩合剂的作用下与阿魏酸反应生成阿魏酸-胺基-β-环糊精衍生物(I)；其中，反应时间为2～24h，反应温度为室温至40℃；
所用的有机溶剂为四氢呋喃或卤代烷或DMF，优选DMF等；
所用的缩合剂为DCC或EDC·HCl/NHS等。
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