[发明专利]一种抗炎活性化合物peniroquesine A及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201711259540.1 申请日: 2017-12-04
公开(公告)号: CN107954839B 公开(公告)日: 2020-05-05
发明(设计)人: 丁中涛;蔡乐;王家鹏;俞静 申请(专利权)人: 云南大学
主分类号: C07C35/44 分类号: C07C35/44;C12P15/00;A61P29/00;C12R1/80
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 刘奇
地址: 650500*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 活性 化合物 peniroquesine 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

发明涉及萜类化合物技术领域,提供了一种抗炎活性化合物peniroquesine A,其结构如式I所示。该化合物属于二倍半萜类化合物,具有显著的抗炎活性。本发明提供的抗炎活性化合物peniroquesine A是一种具有新颖的5/6/5/6/5五环系新骨架结构的二倍半萜类化合物,丰富了二倍半萜类化合物的多样性。本发明还提供了一种所述抗炎活性化合物peniroquesine A的制备方法,由娄地青霉发酵制备得到,该方法简单、快速、成本低,适宜大规模工业化生产。

技术领域

本发明涉及萜类化合物技术领域,特别涉及一种抗炎活性化合物peniroquesineA及其制备方法和应用。

背景技术

萜类化合物(terpenes)——分子式为异戊二烯单位的倍数的烃类及其含氧衍生物,是具有高度多样性的一大类天然产物,包括单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜、三萜等等。许多萜类衍生物已被发展为治疗癌症、细菌感染、疟疾和其他各种人类疾病的重要药物,因此萜类的合成就显得非常的重要。但由于生源合成途径仍未完全阐明、萜类化合物具有非模块化的结构、没有普适的统一的合成策略等因素,因而萜类化合物的来源途径依赖于天然产物的提取。

二倍半萜类化合物(sesterterpenes)大部分属于海洋中各种海绵和藻类植物及其内生真菌的次级代谢产物,在陆生植物中极为罕见,以往的研究发现有极少数的微生物能够产生此类化合物。据文献报道,二倍半萜类化合物具有抗炎、抗细胞毒、抗肿瘤以及抗菌等多种生物活性。

由于从海洋生物中提取二倍半萜化合物的成本高、周期长,使得二倍半萜类化合物的抗炎活性难以被充分利用,为了进一步推广二倍半萜化合物,提供一种新的抗炎策略,对解决目前抗生素滥用的现状具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种可以通过微生物发酵得到的、新的二倍半萜类化合物。

本发明提供了一种抗炎活性化合物peniroquesine A,具有式I所示的结构:

本发明还提供了上述技术方案所述抗炎化合物peniroquesine A的制备方法,包括以下步骤:

(1)将娄地青霉接种于发酵培养基中发酵,得到娄地青霉发酵物;

所述娄地青霉的保藏编号为CGMCC NO.14140;

(2)将所述步骤(1)得到的娄地青霉发酵物与醇混合后超声提取,得到peniroquesine A粗提物;

(3)将peniroquesine A粗提物经色谱纯化,得到抗炎活性化合物peniroquesineA。

优选的,所述步骤(1)中发酵培养基的制作原料中含有马铃薯或大米,所述发酵方式为固体发酵。

优选的,所述步骤(1)中的发酵温度为20~28℃,发酵时间为25~32d。

优选的,所述步骤(2)中,娄地青霉发酵物与醇的质量体积比为(30~80)g:(50~150)mL。

优选的,步骤(3)所述纯化peniroquesine A粗提物的步骤为:

以体积比为100:0~20:1的氯仿-甲醇溶液为洗脱溶剂,硅胶柱色谱洗脱步骤(2)得到的peniroquesine A粗提物,洗脱液经色谱纯化,得到抗炎活性化合物peniroquesineA。

优选的,所述步骤(3)中对粗提物进行硅胶柱色谱洗脱的步骤为:

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