[发明专利]一种含替比培南酯组合物的口服制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种替比培南酯口服制剂，其特征在于所述口服制剂由替比培南酯固体分散体与辅料组成，替比培南酯固体分散体由替比培南酯、可溶性载体和不溶性载体组成，以乙醇为溶剂计，所述不溶性载体，以乙醇为溶剂计，选自甘露醇、乳糖、蔗糖、山梨醇、微晶纤维素、淀粉的一种或两者以上混合物；所述可溶性载体，以乙醇为溶剂计，选自丙烯酸树脂RL型、丙烯酸树脂RS型、乙素纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮的一种或两者以上混合物；可溶性载体与不溶性载体质量比例在10:1至1:10之间；

所述替比培南酯固体分散体的制备，包括以下步骤：

①替比培南酯与可溶性载体，加入无水乙醇，完全溶解；

②不溶性载体，加至①步所制溶液中搅拌形成均匀混悬液，蒸发干溶剂，干燥。

2.根据权利要求1所述的替比培南酯口服制剂，其特征在于，所述可溶性载体选自丙烯酸树脂RL型与RS型混合物。

3.根据权利要求2所述的替比培南酯口服制剂，其特征在于可溶性载体选自丙烯酸树脂RL型与RS型混合物，两者质量比例在10:1至1:10之间。

4.根据权利要求1所述的替比培南酯口服制剂，其特征在于所述不溶性载体选自甘露醇。

5.根据权利要求1所述的替比培南酯口服制剂，其特征在于可溶性载体与不溶性载体质量比例为1-3:1。

6.根据权利要求1所述的替比培南酯口服制剂，其特征在于所述口服制剂由替比培南酯固体分散体、稀释剂、粘合剂、润滑剂、甜味剂、香精及色素组成。

7.根据权利要求6所述的一种替比培南酯口服制剂，其特征在于：所述稀释剂选自蔗糖、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、糊精、淀粉、木糖醇和预胶化淀粉中的一种或几种。

8.根据权利要求6所述的一种替比培南酯口服制剂，其特征在于：所述粘合剂选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮和羧甲基纤维素钠的一种或几种。

9.根据权利要求6所述的一种替比培南酯口服制剂，其特征在于：所述润滑剂选自滑石粉、二氧化硅、硬脂酸镁的一种或几种。

10.根据权利要求6所述的一种替比培南酯口服制剂，其特征在于：所述甜味剂选自阿司帕坦、三氯蔗糖、糖精钠的一种或几种。

11.根据权利要求6所述的一种替比培南酯口服制剂，其特征在于：所述色素选自胭脂红、日落黄、柠檬黄、苋菜红、酸性红、诱惑红、荧光桃红的一种或几种。

12.根据权利要求6所述的一种替比培南酯口服制剂，其特征在于：香精选自桃味香精、橙味香精、樱桃香精、杏香精、香兰素、乙基香兰素的一种或几种。

13.根据权利要求1～12任一项所述的一种替比培南酯口服制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

①替比培南酯与可溶性载体，加入无水乙醇，完全溶解；

②不溶性载体，加至①步所制溶液中搅拌形成均匀混悬液，蒸发干溶剂，干燥。

14.根据权利要求1～12任一项所述的一种替比培南酯口服制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

①替比培南酯与可溶性载体，加入无水乙醇，完全溶解；

②不溶性载体，加至①步所制溶液中搅拌形成均匀混悬液，蒸发干溶剂，干燥，粉碎，过筛；

③将上述所制得的替比培南酯固体分散体和稀释剂、甜味剂混合均匀，加入粘合剂溶液制颗粒，干燥后整粒；

④整粒后的颗粒加入香精、色素和润滑剂，均匀混合，即得。

15.根据权利要求1～12任一项所述的一种替比培南酯口服制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

①称取处方量替比培南酯与可溶性载体，加入适量无水乙醇，高速搅拌至药物与载体完全溶解；

②称取处方量过100目筛的不溶性载体，加至①步所制溶液中搅拌形成均匀混悬液，减压旋转蒸发干溶剂，40℃真空干燥2小时，粉碎，过筛，避光密封保存备用；

③将上述所制得的替比培南酯固体分散体和稀释剂、甜味剂混合均匀，加入粘合剂溶液制颗粒，干燥后整粒；

④整粒后的颗粒加入香精、色素和润滑剂，均匀混合，即得。