[发明专利]一种扩展型荧光胞苷类似物及其制备方法在审
| 申请号： | 201711245577.9 | 申请日： | 2017-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN107973831A | 公开（公告）日： | 2018-05-01 |
| 发明（设计）人： | 郑昌戈;张肖肖;洪建权 | 申请（专利权）人： | 江南大学 |
| 主分类号： | C07H19/067 | 分类号： | C07H19/067;C07H1/00;C09K11/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 214122 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 扩展 荧光 类似物 及其 制备 方法 | ||
1.一种以3-丁炔-1-醇为原料，经亲核取代、偶联反应得到目标核苷衍生产物的方法，包括以下合成步骤：
(1)2-(3-丁炔氧甲基)萘的制备
以3-丁炔-1-醇和1-溴甲基萘为原料，在氮气情况下，温度控制在0-10℃之间，反应2～4小时，过滤，洗涤，萃取，经柱层析色谱分离得到2-(3-丁炔氧甲基)萘的纯品。
(2)核苷衍生物的制备
将上述步骤得到的产物、碘化亚铜和二氯化钯加入反应管中，加入溶剂DMF以及三乙胺，氮气保护下，反应两个小时，加入2-(3-丁炔氧甲基)萘，在65-70℃反应一段时间，过滤，洗涤，萃取，经柱层析色谱分离得到核苷衍生物。
2.如权利要求1所述的一种以3-丁炔-1-醇为原料，经两步反应得到核苷衍生物的方法，其合成路线如下。
①
②
。
3.如权利要求1所述的一种以3-丁炔-1-醇为原料，经两步反应得到目标产物的方法，其特征是：所述的溶剂THF；第二步是三乙胺和N,N-二甲基甲酰胺。
4.如权利要求1所述的一种以3-丁炔-1-醇为原料，经两步反应得到目标产物的方法，其特征是：所述的第一步两种反应原料投料比为1:1～1:1.4，第二步反应投料比为1:1～1:1.3。
5.如权利要求1所述的一种以3-丁炔-1-醇为原料，经两步反应得到目标产物的方法，其特征是：所述的反应温度为第一步先是0-10℃，第二步是65-70℃。
6.如权利要求1所述的一种以3-丁炔-1-醇为原料，经两步反应得到目标产物的方法，其特征是：所述的反应时间第一步为2～4小时，第二步为7～10小时。
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