[发明专利]一种头孢地尼颗粒剂及其制备方法

说明书

本发明涉及医药制剂领域，具体公开了一种头孢地尼颗粒剂及其制备方法。本发明所述头孢地尼颗粒剂包括头孢地尼、甘氨酸、50％乙醇、栀子黄、蛋氨酸。本发明优选头孢地尼、甘氨酸、50％乙醇、栀子黄、蛋氨酸作为头孢地尼颗粒剂的药物有效成分，相互协同作用提高头孢地尼的稳定性能和溶出度，且口感优于现有产品，提高患者用药的依从性，有利于临床药品的安全使用和长期储存。

技术领域

本发明涉及医药制剂领域，具体涉及一种头孢地尼颗粒剂及其制备方法。

背景技术

头孢地尼，英文名为Cefdinir Capsules，化学名为(6R，7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，化学结构如下：

头孢地尼属于半合成的、广谱的口服第三代头孢菌素，其通过抑制细菌细胞壁的合成产生抗菌作用。本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌活性，并对大部分β-内酰胺酶稳定，所以许多耐青霉素和头孢菌素的微生物对本品敏感。临床用于治疗扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、肺炎、腹腔、泌尿生殖道感染等。

头孢地尼原料为微黄色粉末状，水溶性差，易产生静电，流动性差，且在高温高湿条件下不稳定，有关物质升高，影响其安全性和有效性。因此，合适恰当的药物组分就成为影响头孢地尼制剂品质的关键因素，研制一种由相适宜药物组分组成的头孢地尼颗粒无疑会为头孢地尼安全、有效的应用带来积极的作用。如专利CN201010176154.8就公开了一种头孢菌素类混悬颗粒及其制备方法，其采用了活性成分、稳定剂、赋形剂、助悬剂、崩解剂、矫味剂着色剂粘合剂、香料多种组分，其中实施例4具体公开了一种头孢地尼混悬颗粒的技术方案，虽然能够为头孢地尼制剂品质带来一定改善，但是过多的组分选择也成为头孢地尼稳定性、溶出度不高的影响因素。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种头孢地尼颗粒剂及其制备方法，使得所述头孢地尼颗粒剂能够提高头孢地尼的稳定性(如标示量、有关物质等方面)以及溶出度。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种头孢地尼颗粒剂，包括头孢地尼、甘氨酸、50％乙醇、栀子黄、蛋氨酸。

作为优选，以重量份计，包括40-100份头孢地尼、5-20份甘氨酸、50-70份50％乙醇、15-20份栀子黄、40-45份蛋氨酸。

更优选地，包括50份头孢地尼、5份甘氨酸、60份50％乙醇、20份栀子黄、43份蛋氨酸。

针对现有头孢地尼颗粒剂稳定性和溶出度不高的缺陷，特别是在长期储存和极端环境下的标示量、有关物质等稳定性方面，本发明经过长期深入研究，考量了各种药物成分之间的影响，优化了头孢地尼颗粒剂的组成配方，选择头孢地尼、甘氨酸、50％乙醇、栀子黄、蛋氨酸作为药物有效成分，提高了其在高温高湿环境下的稳定性以及溶出度。

此外，本发明还提供一种头孢地尼颗粒剂的制备方法，以头孢地尼、甘氨酸、50％乙醇、栀子黄、蛋氨酸为药物成分，将头孢地尼过120目筛备用，蛋氨酸粉碎过80目备用；称取头孢地尼、甘氨酸、栀子黄、蛋氨酸充分混匀，用50％乙醇制软材、20目湿法制粒，将颗粒在65℃左右鼓风干燥，干颗粒16目整粒、过筛80目即得。

作为优选，以重量份计，各药物成分含量为：

40-100份头孢地尼、5-20份甘氨酸、50-70份50％乙醇、15-20份栀子黄、40-45份蛋氨酸。

更优选地，以重量份计，各药物成分含量为：

50份头孢地尼、5份甘氨酸、60份50％乙醇、20份栀子黄、43份蛋氨酸。