[发明专利]三氮唑吡啶甲酰甘氨酸类化合物、其法及医药用途

权利要求书

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

其中R¹代表氢、卤素或甲基；

L代表位于Ar和N原子之间长度为1-4个原子长度的连接链，该连接链主链原子选自碳、氮或氧原子，且其中至少含有一个碳原子，其中连接链中的碳原子可任选被一个或两个C₁-C₃烷基或环丙基取代，或者连接链中的一个碳原子被-CH₂CH₂-取代，-CH₂CH₂-与所述碳原子形成环丙基；

Ar代表5-6个环成员的单环芳基或杂芳基，或8-10个环成员的双环芳基或杂芳基，其中杂芳基是指环成员中含有1-4个选自氮、氧和硫的相同或不同杂原子的芳基；

R²代表位于Ar上任意取代的一个或多个取代基，取代基选自C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃烷胺基、C₁-C₃酰胺基、C₁-C₃卤代烷基、卤素、氰基、羟基或氨基。

2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中L代表

3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中Ar代表苯环。

4.权利要求1的化合物的制备方法，包括下列步骤：

其中R¹、R²、L、Ar的定义同权利要求1；

其中R代表甲基、乙基或苄基；

第一步反应的催化剂为碘化亚铜和双四三苯基膦二氯化钯，第三步 反应的催化剂为五水硫酸铜、抗坏血酸钠、氧化亚铜或碘化亚铜。

5.一种药物组合物，其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。

6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗脯氨酰羟化酶介导的疾病的药物中的应用。

7.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐在制备促进生成内源性促红细胞生成素的药物中的应用。

8.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐在制备稳定缺氧诱导因子α的药物中的应用。

9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗贫血症或缺血性疾病的药物的用途。

10.权利要求9的用途，其中贫血症是肾炎、肾损伤、类风湿性关节炎、风湿热、炎症性肠道疾病或肿瘤化疗引起的贫血症；缺血性疾病是缺血性脑卒中或心肌缺血相关疾病。