[发明专利]一种盐酸伊托必利咀嚼片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及一种盐酸伊托必利咀嚼片及其制备方法。

背景技术

盐酸伊托必利的化学名称为N-[4-[2-(二甲氨基)乙氧基]苄基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。我国原料药、片剂于2000年被受理临床研究，胶囊剂、片剂均于2001年受理进行临床研究。其中，原料药及片剂于2001年作为国家二类新药获得保护。盐酸伊托必利是常用的消化系统用药和促胃肠动力药的主要成分。盐酸伊托必利的药理作用：具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排，并具有一定的抗呕吐作用。临床上用于治疗功能性消化不良、胃肠动力减慢引发的各种症状，包括上腹部饱胀感、上腹痛，餐后饱胀，食欲不振，恶心，呕吐等症状，如功能性消化不良、慢性胃炎等。

市面上常见的盐酸伊托必利制剂多为胶囊或片剂，而在儿科和老年医药学领域，片剂和胶囊吞咽具有一定困难，胶囊或片剂剂型一定程度上影响了药物治疗的顺应性。由于普通片剂和胶囊必须在胃中崩解才能开始释放药物，起效较慢，且由于体积较大而难以下咽，婴幼儿、危重病人和老年患者不太适用，在没有水的情况下也难以服用。而口腔崩解片和分散片一定程度虽然解决了上述问题，但由于剂型特点，制备过程工艺复杂，使用辅料多，能耗大，成本较高。可以理解的是，为了解决上述缺陷，本发明提出了一种盐酸伊托必利咀嚼片及其制备方法。

发明内容

本发明提供了一种盐酸伊托必利咀嚼片及其制备方法，在不改变盐酸伊托必利稳定性的前提下，改变剂型，相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂，咀嚼片具有制备简单、服用方便、吸收快和生物利用度高等特点。

本发明的技术方案是这样实现的，一份盐酸伊托必利咀嚼片及其制备方法，其特征在于按重量份数计算，包括以下原辅料，所述方法按如下步骤进行：

将50重量份盐酸伊托必利，100～170重量份填充剂，20～40重量份柠檬酸，3～8重量份聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，混合制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2～3重量份硬脂酸镁混合均匀压片。

进一步，本发明实施中，填充剂为预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、甘露糖醇、山梨醇与木糖醇中的一种或多种。

进一步，本发明实施中，一种盐酸伊托必利咀嚼片及其制备方法，最优的配方组成为：

进一步，本发明实施中，盐酸伊托必利，预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、甘露糖醇、山梨醇与木糖醇，聚乙烯吡咯烷酮，柠檬酸，硬脂酸镁均为食品级原料或药用级原料。

本发明提供一份盐酸伊托必利咀嚼片及其制备方法，该制剂口味良好，释药速度快。

具体实施方式

下面通过具体实施方式对本发明作进一步的详述，但不应理解为是对本发明保护范围的限制，凡基于上述技术思路，利用于本领域普通技术知识和惯用手段所做的修改、替换、变更均属于本发明的范围。

实施例1

将50重量份盐酸伊托必利，100重量份预胶化淀粉，40重量份甘露糖醇，30重量份柠檬酸，4重量份聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，混合制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和3重量份硬脂酸镁混合均匀压片。

实施例2

将50重量份盐酸伊托必利，80重量份预胶化淀粉，40重量份木糖醇,20重量份柠檬酸，5重量份聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，混合制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2重量份硬脂酸镁混合均匀压片。

实施例3

将50重量份盐酸伊托必利，40重量份预胶化淀粉,80重量份糊精，20重量份柠檬酸，6重量份聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，混合制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和3重量份硬脂酸镁混合均匀压片。

实施例4