[发明专利]一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法。

背景技术

盐酸洛哌丁胺的化学名称为N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-(对氯苯基)-4-羟基-1-洛哌丁胺盐酸盐(由2,2-二苯基-4-溴丁酸为原料,经过氯化、胺化、缩合、成盐后得到)，化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。具有阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，延长肠内容物的滞留时间的药理作用。

盐酸洛哌丁胺是白色或类白色的结晶性粉末，几乎无臭，味苦。在乙醇或冰醋酸中易溶，在水中微溶。与肠壁的高亲和力和明显的“首过代谢”，使其几乎不进入全身血液循环。盐酸洛哌丁胺在临床上用于各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗。

现有的以盐酸洛哌丁胺为主要成分的制剂成分复杂，影响盐酸洛哌丁胺溶出度，使盐酸洛哌丁胺在体内利用度较低，发挥不了应有的药效。由于上述问题，临床上在用于患者腹泻的治疗时，治疗效果将受到一定的影响。本发明提出一种盐酸洛哌丁胺胶囊，具有原辅料简单，生物利用度高，而且活性成分稳定，释放速度快的特点。

发明内容

本发明提供了上述一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，包括以下步骤：

a)将盐酸洛哌丁胺、葡萄糖、预胶化淀粉、无水硅胶、硬脂酸镁过筛备用；采用果胶粉、羟丙基甲基纤维素、领苯二甲酸二乙酯、明胶、十二烷基硫酸钠、二氧化硅制成空心胶囊；

b)称取步骤a)得到的盐酸洛哌丁胺和预胶化淀粉，在多向运动混合机中混合10～20min，加入葡萄糖，混合10～20min，再加入无水硅胶、硬脂酸镁，混合4～8min，得到药物颗粒；

c)将步骤b)制的药物颗粒填充到步骤a)制得的空心胶囊中，得到盐酸洛哌丁胺胶囊；

优选的，所述酸洛哌丁胺、葡萄糖、预胶化淀粉过80目筛；所述无水硅胶、硬脂酸镁过30目筛；

本发明提出一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，包括药物颗粒和空心胶囊：

所述药物颗粒与所述空心胶囊的质量比为(4～6):1；

所述药物颗粒中包括以下重量份数的原料：

所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：

优选的，所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：

优选的，所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：

本发明提供一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法，该盐酸洛哌丁胺胶囊包括药物颗粒和空心胶囊，其中药物颗粒不仅对治疗非感染性急、慢性腹泻有非常高的疗效。葡萄糖能保证患者体质极度衰弱时代谢热量的需要，预胶化淀粉冷水中能够完全溶解，有自润滑作用，加入硬脂酸镁做润滑剂，无毒、无刺激性。该盐酸洛哌丁胺胶囊具有原辅料简单，生物利用度高，而且活性成分稳定，有效成分释放速度快的特点。

具体实施方式

下面通过具体实施方式对本发明作进一步的详述，但不应理解为是对本发明保护范围的限制，凡基于上述技术思路，利用于本领域普通技术知识和惯用手段所做的修改、替换、变更均属于本发明的范围。

实施例1

所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：

所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：

实施例2

所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：

所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：

实施例3

所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：

所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：

实施例4

所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：

所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：

实施例5

所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：

所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：

实施例6

所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：

所述空心胶囊中包括以下重量份数的原料：

实施例7

所属药物颗粒中包括以下重量份数的原料：