[发明专利]一种马波沙星混悬液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药混悬剂领域，具体地，涉及一种含有兽用抗生素药物马波沙星的混悬剂及其制备方法。

背景技术

马波沙星属第三代喹诺酮类抗真菌药，它通过抑制细菌的DNA转录酶从而抑制细菌的生长，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和支原体均有抗菌作用，通过口服和注射给药均能吸收良好，毒副作用较低。且该药作为兽用药时很少有不良反应发生，对红霉素、林可霉素、氯霉素、强力霉素、磺胺药等有耐药性的病原菌依然有效。

马波沙星已在欧盟、新西兰、日本等国家广泛应用，主要剂型为注射剂。马波沙星口服和注射后快速吸收，生物利用度可达100％，在动物体内分布广泛，抗菌作用强，消除半衰期长。马波沙星用于治疗犬、猫的各种皮肤、消化道、呼吸道感染以及术后感染效果良好。还可用于猪乳房炎、子宫炎、无乳综合征和牛呼吸系统感染的治疗。

马波沙星属杀菌剂，其杀菌活性具有浓度依赖性，敏感细菌可在暴露后20～30min后死亡，对革兰氏阴性菌和阳性菌均显示了显著的抗生素后效应，对细菌复制的静止期和生长期均有活性。常规注射剂可以较快起效，但是随着时间延长，峰浓度降低，可能低于暴露浓度，无法有效杀灭病菌。目前相关的文献和技术中，注射给药后马波沙星迅速达到峰浓度，然后逐渐降低，不能长时间起到药效；口服给药后，普通口服制剂在胃肠道中不能良好分散，对胃肠道的刺激大，生物利用度低，药效受食物节律、胃排空的影响很大，释药规律重现性差，药效存在差异。

综上所述，马波沙星在治疗动物抗真菌方面具有较好的应用前景，进行马波沙星制剂的研究和生产将具有较高的经济效益和社会效益。然而马波沙星不溶于水，目前在国内仅有注射液和可溶性粉的制剂。为了便于动物服用，同时也为了增加药效的效果，因此需要提供更多的剂型，如混悬液和缓释丸片等。

发明内容

本发明提供了一种稳定性好、质量高、疗效显著、不良反应小的以马波沙星为主药制成的混悬液及其制备方法，应用该方法制得的马波沙星混悬液即难溶性固体药物分散在液体介质中。

实现本发明上述目的所采用的技术方案为：

一种马波沙星混悬液，该混悬液中以马波沙星为主药，所述的马波沙星混悬液至少包括以下组份，各组分以及各组分的质量份为：

所述马波沙星混悬液中还添加有絮凝剂，絮凝剂与马波沙星的质量比为0.5～3：100，所述絮凝剂为三氯化铝、枸橼酸钠、酒石酸钠中的一种以上。

所述的马波沙星混悬液至少包括以下组份，各组分以及各组分的质量份为：

所述的助悬剂为羧甲基纤维素钠、阿拉伯胶、黄原胶、西黄蓍胶、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、琼脂中的一种以上。

所述防腐剂为山梨酸、山梨酸钾、山梨酸钙、尼泊金乙酯、尼泊金丁酯、苯甲酸钠中的一种以上。

所述润湿剂是吐温系列、司盘系列、卖泽系列、苄泽系列、泊洛沙姆系列、十二烷基苯磺酸钙、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇类中的一种以上。

所述芳香剂为柠檬香精、苹果香精、香蕉香精、奶油香精中的一种以上。

所述甜味剂为甜菊糖、甜蜜素、糖浆、葡萄糖、蔗糖、甘露醇、阿司帕坦、糖精钠中的一种以上。

絮凝剂为三氯化铝、枸橼酸钠、酒石酸钠中一种以上。

本发明中还提供了马波沙星混悬液的制备方法，首选按照上述配比称取各组分，将

助悬剂溶于部分纯化水中备用，然后再用部分纯化水溶解润湿剂，并加入马波沙星后搅拌均匀，得到马波沙星悬液；将助悬剂溶液加入马波沙星悬液中，得到混合液；最后用剩余纯化水溶解防腐剂、甜味剂和芳香剂，将所得溶液加入混合液中，搅拌混合均匀后，即制得马波沙星混悬液。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明做详细具体的说明，但是本发明的保护范围并不局限于以下实施例。

实施例1

本实施例中所提供的马波沙星混悬液规格为每支10mL，每支中含有主药0.1～0.5g。本实施例中马波沙星混悬液制备方法如下：首先按照以下配方称取各组份：

然后将助悬剂CMC-Na(羧甲基纤维素钠)和黄原胶溶于部分纯化水中备用，然后再用部分纯化水溶解润湿剂PEG400(聚乙二醇400)，并加入马波沙星后搅拌均匀，得到马波沙星悬液；将助悬剂溶液加入马波沙星悬液中，得到混合液；最后用剩余纯化水溶解防腐剂苯甲酸钠、甜味剂甜菊糖、絮凝剂枸橼酸钠和芳香剂天然香精，将所得溶液加入混合液中，搅拌混合均匀后，即制得马波沙星混悬液。