[发明专利]SB‑FI‑26在制备治疗乳腺癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种SB-FI-26在制备治疗乳腺癌药物中的应用。

背景技术

乳腺癌是女性最多发的恶性肿瘤之一。在全球范围内，不同地区、不同人群中乳腺癌是主要癌症之一，尤其在发达国家，乳腺癌发病率相对更高。2016年《Cancer Statistics》数据显示，2015年美国有1，685，210例新发癌症病例，595，690位患者会因癌症而逝，女性癌症发病率中乳腺癌以29％的比率独占鳌头，死亡率仅次于肺癌位居第二位。近年来，伴随着我国社会经济的高速发展，工业化、城市化进程的加快，环境的破坏以及日趋严重的老龄化问题，加之人们生活方式的改变，包括乳腺癌在内的众多恶性肿瘤的负担日趋严重，严重威胁着广大居民的健康。早在2013年中国肿瘤登记年报数据揭示我国女性乳腺癌发病的平均年龄为48.7岁，比西方国家提早了10年，在女性高发癌症中，乳腺癌已经超越肺癌成为第一。2016年《Cancer Statistics in China，2015》的统计结果表明，2009-2011年间我国女性癌症发病率显著增加，其中乳腺癌位居第一位，且呈逐年增加态势。因此，乳腺癌是一种严重影响妇女身心健康甚至危机生命的疾病。目前乳腺癌的治疗方式包括药物治疗和手术治疗两种方法，手术治疗一般采用切除乳房，严重损害女性的身心，药物治疗毒副作用较大，容易产生耐药情况。

目前乳腺癌常规治疗有：1、手术治疗：乳腺癌手术后很多患者死者死于远处转移，乳腺癌手术前后中医中药的扶正祛邪治疗更是重要的一环；2、放射治疗；3、药物化疗；4、免疫治疗：通过调动机体内部防御系统功能，来达到阻止肿瘤生长和扩散的作用。以上治疗方法虽有一定的作用但疗效欠佳。

FAPB5脂肪酸结合蛋白(FABPs)被称为脂类的转运因子。他们将含有高亲和力的饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸结合在一起，并将其运输到细胞中。FABP5是一个15kDa细胞质蛋白质，属于FABP家族。除了皮肤外，FABP5还在胎盘、心脏、骨骼肌、小肠、肾髓质以及肺克拉拉细胞和杯状细胞的内皮细胞中检测到表达。

SB-FI-26曾被用于增加脑内酰胺水平，从而产生镇痛效应，虽然SB-FI-26在大脑的大麻素转运中被用作了FABP5的抑制剂，但它对癌症疾病的可能影响尚不清楚。尚无有关SB-FI-26对抗乳腺癌方面的研究相关的文献报道。

发明内容

有鉴于此，本发明针对上述的问题，提供了一种SB-FI-26在制备治疗乳腺癌药物中的应用。

为了解决上述技术问题，本发明公开了一种SB-FI-26在制备治疗乳腺癌药物中的应用，所述的药物化合物是SB-FI-26(α-古柯间二酸-1-萘基酯，α-truxillic acid-1-naphthyl ester，ChemDiv 8009-2334)，其结构如下(I)所示：

进一步地，所述的SB-FI-26具有抑制Luminal A型MCF-7乳腺癌细胞、Luminal B型ZR-75乳腺癌细胞、Basal型MDA-MB-468乳腺癌细胞、Claudin-low型MDA-MB-231、HER2类MDA-MB-453细胞。

进一步地，所述SB-FI-26在10～100μM浓度下，可显著抑制所有乳腺癌细胞增殖，并且对MCF-7细胞的增殖抑制率达到90％以上。

进一步地，所述SB-FI-26在10～100μM浓度下，除可显著抑制MCF-7细胞增殖，同时可显著抑制ZR-75细胞增殖，并且对ZR-75细胞的增殖抑制率达到70％以上；可显著抑制MDA-MB-468细胞增殖，并且对MDA-MB-468细胞的增殖抑制率达到80％以上；可显著抑制MDA-MB-231细胞增殖，并且对MDA-MB-231细胞的增殖抑制率达到80％以上；可显著抑制MDA-MB-453细胞增殖，并且对MDA-MB-453细胞的增殖抑制率达到80％以上。

与现有技术相比，本发明可以获得包括以下技术效果：

通过对化合物SB-FI-26进行体内外活性测试，发现SB-FI-26对FABP5具有较强的抑制作用，对乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231、MDA-MB-468、ZR-75、MDA-MB-453等细胞株增殖具有明显的抑制效果，并且该化合物细胞毒性较小，具有很好的开发前景，该化合物可望开发为新型的用于治疗乳腺癌的新药物。

当然，实施本发明的任一产品并不一定需要同时达到以上所述的所有技术效果。

附图说明