[发明专利]5-氮胞苷在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途

说明书

本发明公开了5‑氮胞苷在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途，本发明通过室内毒力测定，证明了5‑氮胞苷对植物病原真菌具有良好的抑制活性。5‑氮胞苷作为杀菌剂，具有高效和低毒的优点，适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用，导致病原菌的抗药性增强，而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高，直接威胁着人类的食品安全。而5‑氮胞苷是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物，并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全，能够保证农产品及果蔬的高品质，符合可持续发展的要求，其研究和市场应用前景广阔。

技术领域

本发明属于杀菌活性化合物技术领域，具体涉及5-氮胞苷在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途。

背景技术

21世纪以来，随着科技进步和社会生产力的提高，人类创造了前所未有的财富，与此同时，人口剧增、资源短缺、环境污染、生态破坏和自然灾害频繁等问题日益突出，严重阻碍了农业的可持续发展，农业生产也因此承担前所未有的巨大压力。根据联合国粮农组织估计，全世界的粮食和棉花生产因病害常年损失在10％以上。植物病害不仅可引起农作物产量的减少，而且在一定程度上还严重威胁到农产品的质量安全及其国际贸易。

植物病害化学防治的历史伴随着植物病害的发生而发展，化学防治的实践和应用迄今已有一个多世纪的历史。化学防治具有见效快、杀菌谱广、成本低、使用简便等优点，但杀菌剂的长期大量使用会造成土壤、大气等环境污染、破坏生态平衡。随着近年来人们对食品安全及环境污染问题的关注，一些化学杀菌剂在许多发达国家和地区已被严格限制使用。人们开始寻找一种对人类和环境无害并具有良好防治效果的新的植物病害防治策略。新型绿色杀菌剂高效且无毒、无害、无污染、不产生抗药性，不仅符合人们对绿色食品的需求，而且为农业的可持续发展提供了保障，因此，需要有更多的高效、低毒、低残留和环境友好型的杀菌剂被研发与应用，在农业生产中发挥重要的作用。

5-氮胞苷，又名阿扎胞苷、5-氮杂胞嘧啶核苷；化学名称：4-氨基-1-Β-D-呋喃核糖基均三嗪-2(1H)-酮；英文名称：5-Azacytidine，Azacitidine-15N4。CAS号：320-67-2，分子式：C₈H₁₂N₄O₅，分子量244.20，分子结构式为：

5-氮胞苷本品为白色、类白色固体，可溶于二甲基亚砜，微溶于乙醇:水(50:50)、丙二醇、聚乙二醇；略溶于水、5％葡萄糖注射液；不溶于丙酮、乙醇和甲基乙酮。熔点226-232℃。

5-氮胞苷通过使DNA减少甲基化过程和对骨髓异常造血细胞产生直接的细胞毒性，而发挥其抗肿瘤作用。体外研究表明,5-氮胞苷在最大程度抑制DNA甲基化时的浓度，不会严重阻碍DNA合成。甲基化过低现象可以使与细胞分化和增殖密切相关的基因恢复正常功能。而5-氮胞苷的细胞毒作用可引起快速增殖细胞的死亡，包括那些失去正常机制控制的癌细胞，而非增殖细胞对本品则相对不敏感。可用于治疗骨髓发育不良综合征。

5-氮胞苷为一种抗代谢药。主要适应症是对常规治疗无效的急性髓性白血病。亦用于乳腺癌、黑色素瘤、肠癌等。毒性主要表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。恶心和呕吐为常见的不良反应，可通过长时间持续输注使症状改善，或在治病前24h至48h用止吐剂。其他毒性作用为腹泻、神经肌内障碍、发热、低血压和皮疹。制剂在用前3-4h新鲜配制。

目前，国内外尚无关于5-氮胞苷对农业病原菌抑制作用的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供了5-氮胞苷在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途。本发明通过毒力测定，证明了5-氮胞苷对植物病原真菌具有良好的抑制活性。5-氮胞苷作为杀菌剂，其高效、低毒，适合于植物病害化学防治的要求。

为实现上述发明目的，本发明采用以下技术方案予以实现：