[发明专利]以葡萄糖和维生素C共同修饰的双重脑靶向前药在审
申请号: | 201711165142.3 | 申请日: | 2017-11-21 |
公开(公告)号: | CN107899016A | 公开(公告)日: | 2018-04-13 |
发明(设计)人: | 吴勇;海俐;管玫;郭丽;赵毅;卢润鑫;王林慧 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | A61K47/54 | 分类号: | A61K47/54;A61K45/00;A61P25/28;C07H1/00;C07H13/04 |
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地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 葡萄糖 维生素 共同 修饰 双重 靶向 | ||
1.一种以葡萄糖和维生素C共同修饰的双重脑靶向前药,为通式(I)所示结构或其药学上可接受的盐或水合物:
其中:
X代表-(CH2)a-、-C(O)-(CH2)a-C(O)-或-(CH2)b-O-、-(CH2)b-NH-、-C(O)-(CH2)b-O-、-C(O)-(CH2)b-NH-,a表示0~6,b表示1~4;
Y代表-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-C(O)-(CH2)m-,-(CH2)m-C(O)-,n表示0~6,m表示1~4;
Drug代表可作用于中枢神经系统的药物。
2.根据权利要求1所述的以葡萄糖和维生素C共同修饰的双重脑靶向前药,其特征在于X和Y可以是相同的基团,也可以是不同的基团,其具体描述为:X的一端以酯键或醚键与维生素C5-O相连,另一端以酯键或醚键或酰胺键同药物相连;Y的两端以酯键或醚键同葡萄糖的C6-O与维生素C6-O相连。
3.根据权利要求1所述的以葡萄糖和维生素C共同修饰的双重脑靶向前药,其特征在于将葡萄糖和维生素C的脑靶向特性结合起来,形成双重脑靶向前药。
4.根据权利要求1所述的以葡萄糖和维生素C共同修饰的双重脑靶向前药,其特征在于药物可以是但不限于布洛芬、萘普生、文拉法辛、美金刚胺等可作用于中枢神经系统的药物。
5.根据权利要求1所述的以葡萄糖和维生素C共同修饰的双重脑靶向前药,其特征在于当n=0时,葡萄糖的C6-羟基可以直接与维生素的C6位以醚键相连。
6.根据权利要求1所述的以葡萄糖和维生素C共同修饰的双重脑靶向前药,其特征在于当a=0时,药物可以直接以其所含游离羧基、羟基等作为开放端同维生素C5-O以酯键或醚键等相连。
7.根据权利要求1所述的以葡萄糖和维生素C共同修饰的双重脑靶向前药,其特征在于增加药物的脑靶向性,提高药物疗效。
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