[发明专利]一种7-苯乙酰氨基头孢烷酸复合晶体及其制备方法

说明书

本发明提供了一种7‑苯乙酰氨基头孢烷酸复合晶体及其制备方法，所述7‑苯乙酰氨基头孢烷酸复合晶体的元素含量为C:56.00%、N:7.70%、O:21.96%、H:5.58%、S:8.76%。其制备方法包括以下步骤：（a）将7‑苯乙酰氨基头孢烷酸溶解于甲醇或甲醇溶液中；（b）将上述含有7‑苯乙酰氨基头孢烷酸和甲醇的溶液降温，使7‑苯乙酰氨基头孢烷酸及甲醇逐步达到饱和或过饱和状态，析出晶体，将晶体进行分离、干燥后即得7‑苯乙酰氨基头孢烷酸复合晶体。本发明所提供的复合晶体纯度好、含量高，高压液相色谱纯度≥99.6%；用于合成头孢类药物时其相关杂质明显降低。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种7-苯乙酰氨基头孢烷酸复合晶体及其制备方法。

背景技术

7-苯乙酰氨基头孢烷酸通常是以青霉素G为起始原料经氧化、酯化、扩环、水解结晶而得。它经裂解、缩合(不同的侧链)制得头孢药物：头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢他美酯等产品。7-苯乙酰氨基头孢烷酸是上述药物的前体活性物质，其晶型对其后合成药物的纯度、相关物质含量有重大的影响。

现有的7-苯乙酰氨基头孢烷酸晶体大多是以水相结晶或者水相经活性炭脱色后结晶的方法制得，其晶体的纯度较低，由现有的晶体制得的头孢类药物的相关杂质含量相对较高，其达不到我国关于药品一致性评价的要求，因而寻求高含量、高纯度的7-苯乙酰氨基头孢烷酸，从而制得高质量的头孢药物是研究人员探索的重要方向。

发明内容

本发明的目的就是提供一种7-苯乙酰氨基头孢烷酸复合晶体，以解决现有7-苯乙酰氨基头孢烷酸晶体纯度低，后续反应得到头孢药物的相关杂质含量高的问题。本发明同时提供该7-苯乙酰氨基头孢烷酸复合晶体的制备方法。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：一种7-苯乙酰氨基头孢烷酸复合晶体，其化学结构式为：

本发明提供的7-苯乙酰氨基头孢烷酸复合晶体，根据差示扫描热计测的热流曲线，测得它有201.0℃以上的熔点。7-苯乙酰氨基头孢烷酸复合晶体元素含量为C:56.00％、N:7.70％、O:21.96％、H:5.58％、S:8.76％。

该复合晶体具有下列X-射线粉末衍射图谱(见表1)，该图谱由λ＝1.54059埃的铜射线穿过单色仪丝滤器而获得。

表1：