[发明专利]一种增强舒胸滴丸冠状血管扩张作用的舒胸脉冲控释滴丸及其制备方法

说明书

本发明公开了一种增强冠状血管扩张作用的舒胸脉冲控释滴丸，包括丸芯、包裹丸芯的溶胀层包衣和控释层包衣，其中所述丸芯为药材提取物和药材微粉混合后与滴丸基质制成的滴丸，其中，所述的药材提取物为红花提取物和川芎提取物的组合，所述的药材微粉为三七、红花和川芎三者微粉的组合。本发明还公开了上述舒胸脉冲控释滴丸的制备方法。本发明提供的舒胸脉冲控释滴丸为符合时辰药理学和时辰药动学的复方中药脉冲控释滴丸，可以增加治疗心绞痛等节律性疾病夜间冠状血管扩张作用。

技术领域

本发明涉及一种控释滴丸，尤其涉及一种增强冠状血管扩张作用的舒胸脉冲控释滴丸。同时本发明还涉及该控释滴丸的制备方法。

背景技术

心绞痛是临床常见病、多发病。心肌供血的绝对或相对不足是诱发疾病的主要病因，当心绞痛发作时，硬化的冠状动脉使血管腔狭窄或闭塞，导致心肌急剧或暂时性缺血与缺氧，最终表现为胸痛或胸部不适。因此，增加心肌血液(血氧)供应，如增强冠状血管扩张，可缓解或消除心肌梗死。

心绞痛具有昼夜节律性，适时服用舒胸滴丸，可起到扩张冠状血管，增加冠状血流量和抗血小板的功效，但疾病若在夜间发作，常规服药则不能在发作时间迅速产生有效扩张冠状血管的血药浓度，控制疾病发展。脉冲给药系统是在时辰药理学和时辰药动学基础上发展起来的一种给药技术，它在治疗节律性疾病上具有独特优势。尽管化学药物的脉冲释药系统理论已有较大发展，但复方中药经反复、多步骤提取后制备为脉冲制剂再在体内经过酶、胃肠液等复杂成分的作用下，难以按照常规预测适时有效的发挥作用，难以发挥脉冲释药系统的定时释药优势，这也是困扰本领域技术人员的技术难题。

发明内容

本发明目的之一是提供一种增强冠状血管扩张作用的舒胸脉冲控释滴丸。该舒胸脉冲控释滴丸能有效控制脉冲释药时间，使药物在预定的时间开始释放并能迅速起效，有利于扩张冠状血管作用，克服现有舒胸片、舒胸胶囊、舒胸滴丸等制剂存在的在预定时间冠状血管扩张作用不足，同时减少给药次数、减少毒副作用，还可大大增加患者顺应性的舒胸脉冲控释滴丸。

本发明目的之二是提供上述舒胸脉冲控释滴丸的制备方法。

为实现第一个目的，本发明采用的技术方案：一种增强冠状血管扩张作用的舒胸脉冲控释滴丸，包括丸芯、包裹丸芯的溶胀层包衣和控释层包衣，其中所述丸芯为药材提取物和药材微粉混合后与滴丸基质制成的滴丸，其中，所述的药材提取物为红花提取物和川芎提取物的组合，所述的药材微粉为三七、红花和川芎三者微粉的组合。

本发明所述药材提取物与药材微粉的质量比为1:0.3～1.5之间。

本发明中，所述的三七、红花和川芎的总质量配比为1:1:2。

所述的药材微粉粒径在5～15μm范围内。优选地，所述药材微粉为三七、红花和川芎经气流粉碎而成，空气压力为0.35～0.85Mpa，空气流量为10～30m³/min，进料量1.2～8kg/h。

所述药材提取物为采用常规煎煮法提取红花和川芎后制成的稠浸膏，所述的稠浸膏含水量在15％～25％之间。

所述的滴丸基质为PEG类、肥皂类、硬脂酸钠、甘油明胶、硬脂酸和单硬脂酸甘油酯中的一种或两种以上的组合。所述的滴丸基质与药材提取物和药材微粉混合物的质量比为1:0.5～1.25。

所述的溶胀层包衣增重为15％～25％。所述的溶胀层包衣原料为羧甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羧甲基纤维素纳、羧甲基淀粉钠和低取代羟丙甲纤维素中的一种或两种以上的组合。

所述的控释层包衣增重为5％～8％。所述的控释层包衣原料为蜡质材料和纤维素类亲水凝胶材料中的一种或两种以上的组合。

所述蜡质材料包括但不限于巴西棕榈蜡、蜂蜡、氢化蓖麻油和二十二烷酸中的一种或两种以下的组合。