[发明专利]使用含三唑的大环内酯治疗抗性疾病的方法

权利要求书

1.治疗有效量的化合物在制备用于治疗感染的药物中的用途，所述感染至少部分地由对阿奇霉素或克拉霉素或两者为抗性的生物体引起；其中所述生物体除了以下生物体：金黄色葡萄球菌ATCC 29213、肠球菌属ATCC 19434、肺炎克雷伯菌13883、大肠杆菌ATCC 25922、鼠伤寒沙门菌ATCC 14028、肺炎链球菌ATCC 49619、酿脓链球菌ATCC 19615、肺炎链球菌163、肺炎链球菌303、金黄色葡萄球菌33591、流感嗜血杆菌ATCC 49247、肺炎链球菌3773、肺炎链球菌5032、酿脓链球菌1721、酿脓链球菌1850、酿脓链球菌3029和酿脓链球菌3262，并且其中所述化合物为下式的化合物

或其药学上可接受的盐，其中：

R₁₀是氢；

X是H；并且Y是OR₇；其中R₇是二脱氧甲基己糖基；或者X和Y与所连接的碳合起来形成羰基；

V是C(O)；

W是H、F、Cl、Br或I；

A是CH₂；

B是(CH₂)_n，其中n是范围在0-10的整数，或者B是2-10个碳的不饱和碳链；且

C是任选地取代的芳基或任选地取代的杂芳基。

2.如权利要求1所述的用途，其中W是H或F。

3.如权利要求1所述的用途，其中B是亚烷基。

4.如权利要求1所述的用途，其中B是(CH₂)n，其中n是2-4的整数。

5.如权利要求1所述的用途，其中A-B是亚丁基。

6.如权利要求1所述的用途，其中C苯基、卤代苯基、卤代烷基苯基、氨苯基、吡啶基、或苯并三唑基。

7.如权利要求1所述的用途，其中所述化合物是CEM-101或其药学上可接受的盐。

8.如权利要求1所述的用途，其中所述化合物是CEM-101。

9.如权利要求1-8中任一项所述的用途，其中所述生物体选自人型支原体、肺炎支原体、酿脓链球菌、β-溶血性链球菌、草绿色链球菌组、肺炎球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、脑膜炎奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、单核细胞增生李斯特菌、嗜肺军团菌、微小脲原体、解脲脲原体、麻风分枝杆菌或流感嗜血杆菌或其组合。

10.如权利要求1-9中任一项所述的用途，其用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染、生殖疾病、血液传染性感染、脑膜炎、皮肤感染、眼部疾病、咽炎、鼻窦炎、中耳炎、肠胃炎、骨髓炎或关节感染。