[发明专利]一种用于降血压的药物有效

专利信息
申请号: 201711141104.4 申请日: 2017-11-10
公开(公告)号: CN107868094B 公开(公告)日: 2020-05-08
发明(设计)人: 曹丽华;全哲山;金昱;张文瀚 申请(专利权)人: 延边大学
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61K31/5383;A61P9/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 133002 吉林*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 一种 用于 血压 药物
【说明书】:

发明属于医药学技术领域,公开了一种用于降血压的药物,所述用于降血压的药物分子式为:9‑辛基‑9,10‑二氢苯并吡喃[8,7‑e][1,3]噁嗪‑2(8H)‑酮(LYF‑5)。本发明的LYF‑5具有内皮和非内皮依赖性血管舒张作用;其机制与内皮依赖性NO‑cGMP信号途径和非内皮依赖性的信号途径主要通过VDCC通道抑制外钙内流和抑制肌浆网上的钙释放;本发明结果为LYF‑5发展为新的降血压药物提供了一个线索。

技术领域

本发明属于医药学技术领域,尤其涉及一种用于降血压的药物。

背景技术

高血压是世界范围内影响人类健康的主要疾病之一,其死亡率和患病率一直排在靠前位置,已成为当前全世界最受关注的健康问题之一。在我国约有2亿人患有高血压,其中每一年大约增加200万脑卒中新发病例,约有250万人死于心血管疾病。

治疗高血压病的原则是既达到降压的目的又能有效的保护靶器官,同时也可以减少和预防心脑血管及肾脏并发症的发生。目前认为通过NO-cGMP信号途径药物是预防与减少高血压等心血管并发症发生的候选药物。

综上所述,现有技术存在的问题是:

目前临床上使用的传统降压药物尽管起效很快,但是常出现各种副作用,在保护靶器官方面的作用特别欠缺;而且大多数高血压患者并没有把自己的血压控制在理想范围内,在临床的长期应用中发现,化学降压药物常导致血液生化指标的改变、肝脏代谢酶紊乱、干咳、心衰等各种副作用;为了改善治疗效果和消除或降低副反应,需要具有新的结构特征和新的作用机理的新型化合物。

发明内容

针对现有技术存在的问题,本发明提供了一种用于降血压的药物。

本发明是这样实现的,一种用于降血压的药物,所述用于降血压的药物分子式为:9-辛基-9,10-二氢苯并吡喃[8,7-e][1,3]噁嗪-2(8H)-酮;分子结构式为:

本发明的优点及积极效果为:

本发明的LYF-5具有内皮和非内皮依赖性血管舒张作用。其机制与内皮依赖性NO-cGMP信号途径和非内皮依赖性的信号途径主要通过VDCC通道抑制外钙内流和抑制肌浆网上的钙释放。本发明结果为LYF-5发展为新的降血压药物提供了一个线索。

附图说明

图1是本发明实施例提供的检测血管环内皮损伤或内皮完好影响图,

图中:A、内皮完整(n=5)和内皮去除(n=4);B、L-NAME(n=6)、ODQ(n=5)对LYF-5诱导的血管舒张效应的影响(*P<0.01vs.vehicle)。

图2是本发明实施例提供的吲哚美辛、阿托品和普萘洛尔对LYF-5诱导的血管舒张效应的影响图,图中:(A)吲哚美辛(n=4);(B)阿托品(n=4)、普萘洛尔(n=4)对LYF-5诱导的血管舒张效应的影响图。

图3是本发明实施例提供的TEA(n=4)、4-AP(n=4)、格列本脲(n=4)、氯化钡(n=3)对LYF-5诱导的血管舒张效应的影响图。

图4是本发明实施例提供的LYF-5对无钙高钾液中钙离子收缩曲线的影响(*P<0.01vs.Control)图。

图5是本发明实施例提供的LYF-5对无钙液中PE收缩血管强度的影响(*P<0.01vs.Control)图。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白,以下结合实施例,对本发明进行进一步详细说明。应当理解,此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明,并不用于限定本发明。

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