[发明专利]选择性CDK4/6抑制剂的固态形式

权利要求书

1.6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的游离碱的A型多晶型粒子，其具有粉末X射线衍射图案和15±20％微米至30±20％微米的D[4,3]值，所述的粉末X射线衍射图案包含在8.0±0.2、10.1±0.2和11.5±0.2的衍射角(2θ)处的峰。

2.6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的游离碱的A型多晶型粒子，其具有粉末X射线衍射图案和30±20％微米至65±20微米％的D90值，所述的粉末X射线衍射图案包含在8.0±0.2、10.1±0.2和11.5±0.2的衍射角(2θ)处的峰。

3.权利要求1或2的粒子，其具有包含在衍射角(2θ)8.0±0.2、10.1±0.2、10.3±0.2及11.5±0.2的峰的粉末X射线衍射图案。

4.权利要求1或2的粒子，其具有包含在5.1±0.2、8.0±0.2、10.1±0.2、10.3±0.2、11.5±0.2、14.0±0.2、15.1±0.2、16.0±0.2、17.1±0.2、18.7±0.2、19.7±0.2、20.2±0.2、21.2±0.2、22.5±0.2和23.0±0.2的衍射角(2θ)的峰的粉末X射线衍射图案。

5.权利要求1～4任一项的粒子，其具有包含以下共振(ppm)值的¹³C固态NMR光谱：12.5ppm±0.2ppm。

6.权利要求5的粒子，其具有包含以下共振(ppm)值的¹³C固态NMR光谱：12.5ppm及112.4ppm±0.2ppm。

7.权利要求6的粒子，其具有包含以下共振(ppm)值的¹³C固态NMR光谱：12.5ppm、112.4ppm及143.2ppm±0.2ppm。

8.权利要求1～7任一项的粒子，其具有≤2平方米/克的比表面积。

9.权利要求8的粒子，其具有≤1平方米/克的比表面积。

10.一种药物组合物，其包含权利要求1～9任一项的粒子，以及至少一种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。