[发明专利]一种水包油型茜草素纳米乳及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽药领域，具体涉及一种水包油型茜草素纳米乳及其制备方法。

背景技术

茜草素是从植物茜草中提取的一种物质，茜草是一种历史悠久的植物染料，茜草性寒入血分，能凉血止血，且能化瘀。凡血热妄行之出血证均可选用。凉血活血，祛瘀，通经。用于吐血、衄血、崩漏下血、外伤出血、经闭瘀阻、关节痹痛、跌扑肿痛。凉血止血，活血祛瘀：本品止血而不留瘀，用于热证出血、经闭腹痛、跌打损伤。

从茜草中提取的茜草素（C₁₄H₈O₄）是一种桔红色晶体或赭黄色粉末，常温常压下性质稳定，具有刺激性。中文名称为茜草素，英文名称为Alizarin。别名名称：1,2-二羟基-9,10-蒽二酮， 1,2-二羟基-1,2-二羟基蓖醌。其理化性质，性状桔红色晶体或赭黄色粉末，密度（g/mL,20/4℃）：1.06；熔点（℃）：289.5；沸点（℃,常压）：430SU；溶解性：易溶于热甲醇和25℃的乙醚。能溶于苯、冰醋酸、吡啶、二硫化碳、微溶于水。

茜草素对金黄色葡萄球菌的生长有抑制作用，能抑制大鼠皮肤结缔组织的通透性，与芦丁相似，有抗炎作用；并且其可安全使用，为化妆品色素和唇膏色素，无任何副作用。但是由于茜草素在水中不溶，吸收不完全、生物利用度低、体内半衰期短，另外其对心脏有一定的毒性。因此，如何寻找一种合适的剂型从而提高茜草素的生物利用度、靶向性、缓释性、延长其在体内半衰期、增强疗效已经成为茜草素成为抗生素替代物急迫解决的问题。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种水包油型茜草素纳米乳及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案如下：

一种水包油型茜草素纳米乳，由下述质量百分含量的成份组成：

茜草素0.01～8.0%、表面活性剂13～30%、助表面活性剂0～20%、油2.2～10.0%，余量为水；其中，所述表面活性剂为吐温-80，所述助表面活性剂为无水乙醇，所述油为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)。

制备方法，步骤如下：

（1）、按质量百分含量组成，称取茜草素、表面活性剂、助表面活性剂、油、水，备用；

（2）、先将茜草素完全溶于助表面活性剂和表面活性剂中，搅拌均匀后，再加入油，搅拌混匀；最后滴加水，滴加的同时不断搅拌，直至形成均匀透明的体系，即得水包油型茜草素纳米乳。

本发明的茜草素纳米乳的具体使用方法及用量：混饮，用本品100 mL兑水65kg，供畜禽自由饮用，连用3天。注意事项：本品仅用于饮水，不可注射，须兑水混匀后才能使用，不能直接使用，蛋鸡产蛋期禁用。

本发明具有以下优点：

1. 本发明水包油型茜草素纳米乳具有粘度低、稳定性好、分散性强、吸收迅速、靶向释药等特点，并可提高药物的生物利用度、延长药物在体内的半衰期、降低毒副作用；

2. 本发明水包油型茜草素纳米乳还具有表面张力低、浸润性好的特点，所以能使药物很好的附着于细菌上，渗透进入细菌内部干扰其代谢而发挥抑菌或杀菌作用。

具体实施方式

以下结合具体实施例对本发明的技术方案作进一步详细说明，但本发明的保护范围并不局限于此。

实施例1

组方：茜草素1.2g、表面活性剂6.0g、助表面活性剂4.0g、油2.5g、水 13.6g；其中，所述表面活性剂为吐温-80，所述助表面活性剂为无水乙醇，所述油为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)。

制备方法：

（1）、按质量百分含量组成，称取茜草素、表面活性剂、油、水，备用；

（2）、先将茜草素完全溶于助表面活性剂和表面活性剂中，搅拌均匀后，再加入油，搅拌混匀；最后滴加水，滴加的同时不断搅拌，直至形成均匀透明的体系，即得水包油型茜草素纳米乳。

对照例1

组方：茜草素0.01g、表面活性剂13.38g、油2.43g、水 84.18g；其中，所述表面活性剂为聚氧乙烯醚(40)氢化蓖麻油（RH40），所述油为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)。

制备方法：

（1）、按质量百分含量组成，称取茜草素、表面活性剂、油、水，备用；

（2）、先将茜草素完全溶于表面活性剂中，搅拌均匀后，再加入油，搅拌混匀；最后滴加水，滴加的同时不断搅拌，直至形成均匀透明的体系，即得水包油型茜草素纳米乳。

对照例2