[发明专利]5-羟甲基糠醛三聚物的制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种5‑羟甲基糠醛三聚物的制备方法，所述制备方法包括步骤：1)向5‑羟甲基糠醛的有机溶剂溶液中加入催化剂量的酸，在50～60℃下反应4～4.5h；其中，所述有机溶剂为氯仿、乙酸乙酯、二甲苯和甲苯中的一种或多种；所述酸为盐酸、硫酸、醋酸、三氟乙酸和甲磺酸中的一种或多种；2)反应混合物冷却并水洗，浓缩得粗产品；3)所得粗产品纯化，得5‑羟甲基糠醛三聚物。本发明还提供了5‑羟甲基糠醛三聚物在试剂制备和抗过敏化合物筛选中的应用。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，涉及一种5-羟甲基糠醛三聚物的制备方法和应用。

背景技术

糖类化合物是人体能量的主要来源，也是人类不可缺少的主要食物，与人类生活密切相关，如，糕点、蜂蜜、咖啡、酒等均含有大量糖类化合物。糖类化合物在药物中也广泛应用，如葡萄糖注射液、右旋糖酐作血浆制剂，淀粉作片剂赋形剂，中药也含有大量的糖类化合物。研究表明，单糖在加热或酸性条件下易脱水生成5-羟甲基糠醛，蜂蜜、酒等含糖物质中均检测出大量的5-羟甲基糠醛。5-羟甲基糠醛能够对眼睛、上呼吸道、皮肤和粘膜等组织产生刺激，具有致癌和致畸等毒副作用，因此药典将5-羟甲基糠醛作为含糖注射液的杂质进行限定。此外，5-羟甲基糠醛化学性质活泼，容易发生聚合反应，因此，研究5-羟甲基糠醛的聚合产物和毒副作用对保障含糖食物和药物的安全使用，保障人类健康具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种5-羟甲基糠醛三聚物的制备方法和应用，该制备方法条件温和，过程操作简单，制备成本低；5-羟甲基糠醛三聚物能够促进大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)细胞释放β-氨基己糖苷酶和组胺。

本发明是通过以下技术方案来实现：

一种5-羟甲基糠醛三聚物的制备方法，其特征在于，包括步骤：

1)向5-羟甲基糠醛的有机溶剂溶液中加入催化剂量的酸，在50～60℃下反应4～4.5h；其中，所述有机溶剂为氯仿、乙酸乙酯、二甲苯和甲苯中的一种或多种；所述酸为盐酸、硫酸、醋酸、三氟乙酸和甲磺酸中的一种或多种；

2)反应混合物冷却并水洗，浓缩得粗产品；

3)所得粗产品纯化，得5-羟甲基糠醛三聚物；

其中，所述5-羟甲基糠醛三聚物的结构为：

优选地，在步骤1)中，所述5-羟甲基糠醛的有机溶剂溶液的浓度为0.1～0.6mol/L。

优选地，在步骤1)中，酸的用量为有机溶剂体积的0.1％～2％。

优选地，在步骤3)中，粗产品纯化的方法为：采用硅胶进行柱层析分离，以乙酸乙酯∶石油醚∶三乙胺＝1∶1.5∶0.16为洗脱剂进行洗脱。

所述的5-羟甲基糠醛三聚物在制备试剂中的应用，所述试剂能够促进大鼠嗜碱性白血病细胞释放β-氨基己糖苷酶和组胺。

优选地，所述试剂包括5-羟甲基糠醛三聚物和缓冲液，所述缓冲液包括6.5～7.3g/L NaCl、0.31～0.37g/L KCl、0.27～0.29g/L CaCl₂、0.13～0.15g/L MgSO₄、0.15～0.18g/L KH₂PO₄、2.2～2.5g/L HEPES、0.9～1.1g/L glucose和0.9～1.1g/LBSA，溶剂为水；其中，5-羟甲基糠醛三聚物的浓度为25～200μM。