[发明专利]多氧取代环己烯类衍生物及其应用

说明书

本发明涉及从一株滇牡丹内生拟茎点霉菌YE3250(Phomopsis sp.YE3250)的发酵产物中分离获得多氧取代环己烯类衍生物及其应用，属微生物技术领域。本发明由菌株YE3250经常规发酵、提取分离获得七个多氧取代环己烯类衍生物，命名为多氧取代环己烯A，多氧取代环己烯B，多氧取代环己烯C，多氧取代环己烯D，多氧取代环己烯E，多氧取代环己烯F，多氧取代环己烯G。本发明的多氧取代环己烯类衍生物对α‑葡萄糖苷酶有明显的抑制活性，具有作为制备新的防治糖尿病药物的潜在用途。

技术领域

本发明涉及七种化合物，特别是涉及一类来源于滇牡丹内生拟茎点霉菌YE3250(Phomopsis sp. YE3250) 的具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的多氧取代环己烯类衍生物及其应用，属微生物技术领域。

背景技术

植物内生真菌具有多样性的特点，是一大类尚待开发的微生物资源，能产生化学结构类型丰富的新活性化合物，是重要的生物活性次生代谢产物来源，近年来已成为国内外的研究热点之一，尤其是从药用植物中挖掘内生真菌资源。滇牡丹 (Paeonia delavayiFranch.) 为一种传统的药用植物，其根皮是中药牡丹皮的重要原材料之一，具有镇静、催眠、镇痛的作用。我们从滇牡丹植物的根皮中分离得到一株内生真菌，鉴定为拟茎点霉菌YE3250 (Phomopsis sp. YE3250)。

拟茎点霉属为植物内生真菌中广泛存在的一类真菌，能产生结构类型丰富和多种生理活性的代谢产物，对于微生物来源的药物先导化合物的发现具有较高的研究价值。迄今为止，尚未见从拟茎点霉属真菌中分离获得多氧取代的环己烯类化合物的研究报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从滇牡丹内生拟茎点霉菌YE3250 (Phomopsis sp.YE3250) 的发酵产物中获得的具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的多氧取代环己烯类衍生物及其应用。

本发明的生产菌株为滇牡丹内生拟茎点霉YE3250菌株，已于2012年9月19日保藏于中国典型培养物保藏中心（中国武汉，武汉大学），保藏号为CCTCC No: M 2012364。

本发明采用PDB培养基，将菌株YE3250经常规方法进行发酵培养，将发酵液减压浓缩后，用乙酸乙酯萃取，再将有机相萃取液浓缩后，获得发酵粗提物，通过硅胶（氯仿/甲醇洗脱）、RP-18反相硅胶（甲醇/水洗脱）以及Sephadex LH-20凝胶（甲醇洗脱）反复柱层析，得到七种结构类似的新化合物，分别为多氧取代环己烯A（Phomopoxide A），多氧取代环己烯B（Phomopoxide B），多氧取代环己烯C（Phomopoxide C），多氧取代环己烯D（PhomopoxideD），多氧取代环己烯E（Phomopoxide E），多氧取代环己烯F（Phomopoxide F），多氧取代环己烯G（Phomopoxide G）。

本发明的多氧取代环己烯类衍生物的结构式分别为：

本发明所述的七个化合物均溶解于氯仿、丙酮、甲醇、二甲亚砜等，不溶于石油醚和水。