[发明专利]一种盐酸奥洛他定外用组合物及其乳膏剂

说明书

本发明公开了一种外用组合物及其剂，尤其具体公开了一种盐酸奥洛他定外用组合物及其乳膏剂，所述组合物包含盐酸奥洛他定。本发明的盐酸奥洛他定外用组合物直接作用于患处，增加了瘙痒部位皮肤的药物局部浓度，达到抗组胺和稳定肥大细胞的作用；不会产生口服给药的不良反应；可根据患病面积大小选择给药量，使用、携带方便，且其稳定性好；经药效实验证明，该组合物对治疗瘙痒性皮肤病具有显著效果；其乳膏剂工艺简单易行、成本低。

技术领域

本发明涉及一种外用组合物及其制剂，尤其涉及一种包含盐酸奥洛他定的治疗瘙痒症皮肤病的外用组合物及其乳膏剂。

背景技术

皮肤病种类繁多，而常见的皮肤病如皮肤感染病与过敏性皮肤炎居多，瘙痒性皮肤病(湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常性银屑病、渗出性多形红斑)是严重影响人民健康的常见病、多发病之一，患者有不同程度的瘙痒，严重时，会影响工作、生活和身心健康。

盐酸奥洛他定是由日本协和发酵公司开发并上市的抗过敏药，先后在欧、美、日等国上市。盐酸奥洛他定作为一种新型的相对选择性高的抗过敏药，能够抑制速激肽及其它化学递质，如组胺、花生四烯酸、血栓素、白三烯等的释放。盐酸奥洛他定既能够抑制肥大细胞释放组胺，又对选择性较高的H1受体拮抗具有双重抑制作用，因此，其作用效果好。盐酸奥洛他定能抑制人角皮细胞释放组胺，它对α肾上腺素受体，多巴胺受体，M1、M2受体无作用，因此，其副作用少。

而已上市的奥洛他定的剂型为片剂、滴眼液和喷鼻剂。滴眼剂用于治疗过敏性结膜炎；喷鼻剂用于缓解季节性过敏性鼻炎症状；片剂能够治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤刺激、多形性渗出性红斑等。片剂可经口服后经血液循环到达皮肤，虽然能够起到一定的治疗效果，但口服途径对皮肤疾病而言可能存在严重的全身不良反应的危险，如嗜睡、ALT(GPT)上升、倦怠感、AST(GOT)上升、口渴等；严重不良反应有肝功能损害、黄疸等。因此，口服给药是一种非常不理想的给药方式。对瘙痒性皮肤病寻找一种理想的药物剂型，是广大皮肤病患者所急需的。

将奥洛他定或其盐改成经皮给药的外用制剂，通过透皮吸收，可降低不良反应。CN200680024891.8公开了一种奥洛他定及其可药用盐的透皮吸收制剂(粘附制剂)，该制剂能够通过眼险皮肤将治疗有效量的奥洛他定或其盐持续不断地运送到眼的前方部位如结膜，从而对该部位友挥长效药理作用，该制剂主要应用于动物眼前方，即眼睑部位，预防或治疗变应性眼病。CN200910160992.3公开了两种奥洛他定原位凝胶，在室温条件与非生理条件下为液态，给药后发生相转变成凝胶。药用部位为鼻子和眼部，用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎，并未涉及可用于治疗瘙痒症皮肤病的外用制剂

发明内容

本发明的目的在于提供一种包含盐酸奥洛他的治疗瘙痒性皮肤病的外用组合物，以解决现有技术中盐酸奥洛他定片剂口服给药产生的不良反应。

本发明的另一个目的在于提供一种包含盐酸奥洛他的治疗瘙痒性皮肤病的乳膏剂，以解决现有技术中缺少稳定且有效的盐酸奥洛他定皮肤外用剂型。

本发明再有一个目的在于提供一种盐酸奥洛他定乳膏剂的制备方法。

本发明的一个技术方案提供了一种用于治疗瘙痒性皮肤病的外用组合物，所述组合物包含盐酸奥洛他定。

进一步地，所述组合物包含下述重量份的成分：盐酸奥洛他定0.3-2.0、单硬脂酸甘油酯2-5、三乙醇胺0.45-0.55、促渗剂1-5和甘油8-12。

进一步地，所述的盐酸奥洛他定的重量份为1.0。

进一步地，所述促渗剂为水溶性氮酮、二乙二醇单乙基醚和乙二胺四乙酸二钠中的一种或多种。

进一步地，所述的外用组合物还包含下述重量份的组分：羟苯乙酯0.04-0.10。