[发明专利]噁唑甲基苯硫醚类化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种噁唑甲基苯硫醚类化合物(I)及其制备方法和用途。以含氮杂环(II)与5‑[(4‑氯甲基苯硫基)甲基]2‑芳基噁唑(III)缩合得到。所述噁唑甲基苯硫醚类化合物I对有害昆虫具有效的防治效果，该化合物用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。R＝CH₃,CF₃,Cl,F,etc.通式I。

技术领域

本发明涉及化学农药领域，具体涉及一种噁唑甲基苯硫醚类化合物及其制备方法和用途。

背景技术

防治与抑制虫害抑制是农药科学研究领域的核心内容。各种类型的杀虫剂的广泛使用使虫害一直处于可控状态。但是随着杀虫剂使用的规模不断的扩大与使用时间的逐渐增长，害虫渐渐开始对传统农药产生抗药性，甚至交叉抗药性。另外随着新的虫害不断的出现，使得新农药的继续研究和开发成为必然选择。

新烟碱类化合物是一种高效低毒,具有广谱而高选择性的杀虫活性的新型杀虫剂。近年来已商品化的品种有吡虫啉、AKD-1022和噻虫嗪等，其含有重要的咪唑烷、三嗪、噁二嗪等杂环单元结构。

含氮杂环是一类具有特殊生理生化作用的活性基团，将含氮杂环引入到农药分子结构中，是现在农药开发的重要手段。噁唑环是含氮杂环家族中重要的一员，含噁唑杂环类农药具有着高活性、高选择性、低毒性的优点。

我们运用活性亚结构拼接原理，首次将噁唑杂环单元与咪唑烷、三嗪、噁二嗪骨架结构有机组合得到噁唑甲基苯硫醚类化合物，具备优良的杀虫活性。

发明内容

本发明的目的是提供针对多种害虫具有优良防治效果，且高效、安全、环境友好的一类噁唑甲基苯硫醚类化合物，以满足作物保护对高效杀虫剂需求。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备杀虫剂方面的用途。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明的第一方面提供一种噁唑甲基苯硫醚类化合物，其具有通式I所示的结构：

优选地，所述的噁唑甲基苯硫醚类化合物，其特征在于具有如下结构：

本发明的第二方面提供上述噁唑甲基苯硫醚类化合物的制备方法，包括步骤如下：

将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入缚酸剂，再在加入中间体Ⅱ，最后加热反应一段时间，将反应液冷却至室温后抽滤，母液减压浓缩，所得残余物分离纯化得目标化合物，

其中R＝CH₃,CF₃,Cl,F,etc.

优选地，所述缚酸剂选自碳酸铯，三乙胺，碳酸钾，二异丙基乙胺(DIEA)或4-N,N-二甲基吡啶胺(DMAP)；缚酸剂的用量通常为通式Ⅱ所示化合物摩尔量的1.1～10倍，通式Ⅲ化合物的摩尔量为通式Ⅱ化合物摩尔量的0.8～1.7倍；所述溶剂为：1,4-二氧六环，二甲基亚砜(DMSO)，丙酮，N,N-二甲基甲酰胺(DMF)或乙腈。

优选地，噁唑甲基苯硫醚类化合物的制备方法如下：

通式Ⅱ化合物参照文献(Journal of Organic Chemistry,36,377-383,2016)的方法合成得到；

通式Ⅲ化合物参照文献(Chinese Chemical Letter,25,1014-1016,2014)方法合成得到。