[发明专利]一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 201711088739.2 申请日: 2017-11-08
公开(公告)号: CN107793354B 公开(公告)日: 2019-09-03
发明(设计)人: 郭灿城;湛西;刘玉峰;郭欣 申请(专利权)人: 沅江华龙催化科技有限公司
主分类号: C07D215/06 分类号: C07D215/06;C07D215/12;C07D215/14;C07D409/04
代理公司: 长沙市融智专利事务所(普通合伙) 43114 代理人: 张伟;魏娟
地址: 410007 湖南*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 喹啉衍生物 环化 合成 二甲基亚砜 反应条件 芳基乙酮 含氧气氛 药物合成 一锅反应 亚铁盐 苯胺 收率 铁盐 催化剂
【权利要求书】:

1.一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:在含氧气氛中,式1芳基乙酮、苯胺及二甲基亚砜,在铁盐和/或亚铁盐催化剂存在下一锅反应,得到式2喹啉衍生物;

其中,

Ar为芳基或芳香杂环基;

所述芳基为2-萘基、苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-甲硫基苯基、4-异丁基苯基、4-甲氧酰基苯基、3,4-二甲基苯基、3-甲基苯基、2-甲基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基或4-氰基苯基;

所述芳香杂环基为2-噻吩基。

2.根据权利要求1所述的一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述芳基乙酮在二甲基亚砜中的浓度为0.05~0.5mol/L。

3.根据权利要求1所述的一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述铁盐和/或亚铁盐催化剂的摩尔量为芳基乙酮化合物摩尔量的5~30%。

4.根据权利要求3所述的一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述铁盐包括卤素铁盐;所述亚铁盐包括卤素亚铁盐。

5.根据权利要求4所述的一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述铁盐包括氯化铁;所述亚铁盐包括氯化亚铁。

6.根据权利要求1所述的一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述苯胺的摩尔量为芳基乙酮摩尔量的2~5倍。

7.根据权利要求1、4、5任一项所述的一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述反应的条件:反应温度为90~140℃,反应时间为18~30h。

8.根据权利要求7所述的一种分子间环化合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:所述反应的条件:反应温度为115~125℃,反应时间为22~26h。

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