[发明专利]一类新型的5-酰胺基-1,4,5-三取代的1,2,3-三氮唑

说明书

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，涉及一种新型的5-酰胺基-1,4,5-三取代的1,2,3-三氮唑的结构。

背景技术

5-酰胺基-1,4,5-三取代的1,2,3-三氮唑是一类重要的杂环化合物，有潜在的生物活性和成药的可能性。近年来，已有一系列文献或专利报道了5-酰胺基-1,2,3-三氮唑的具良好的生物活性。

2012年，Budd课题组筛选了一系列化合物，最后发现一类具有5-酰胺基-1,2,3-三氮唑结构的化合物对溶血磷脂酸受体-1(LPA1)有很强的拮抗作用。(J.Med.Chem.2012,55,7920)。2015年Taddei课题组报道了一类5-酰胺基-1,2,3-三氮唑对热休克蛋白90(HSP90)有良好的抑制作用(J.Org.Chem.,2015,80,2562)。随后该类化合物受到广泛研究与关注。由于其在化学及生物学领域的优异表现，因此保护其结构具有重要的意义。

发明内容

本发明要解决的技术问题是保护一类具有5-酰胺基-1,4,5-三取代的1,2,3-三氮唑核心结构的化合物。其具有潜在的生理活性和药用价值，本专利将保护这一类化合物的结构。

本发明的技术方案：

一类新型的5-酰胺基-1,4,5-三取代的1,2,3-三氮唑，其化学结构式如下：

其中，R¹和R²为氢原子、烷基、烷氧基或芳基，R¹和R²相同或不同；

R³为烷基、烷氧基或芳基；

R⁴为烷基或芳基。

本发明的有益效果：本发明中5-酰胺基-1,4,5-三取代的1,2,3-三氮唑类化合物具有潜在的生理活性。

具体实施方式

以下结合技术方案，进一步说明本发明的具体实施方式。

实施例1：1-苄基-4-苯基-5-(吡唑啉2-酮基)-1H-1,2,3-三氮唑

¹H NMR(500MHz,CDCl₃,TMS):δ7.69(d,J＝5.0Hz,2H),7.36-7.34(m,6H),7.29(d,J＝10.0Hz,2H),5.60(s,2H),4.14(t,J＝10.0Hz,2H),2.96(br s,2H).¹³C NMR(125MHz,CDCl₃):δ156.6,141.9,134.4,129.4,129.3,129.1,128.9,128.8,127.9,126.3,63.3,53.1,44.5.HRMS(ESI)m/z calcd for C₁₈H₁₆N₄O₂(M+Na)⁺343.1171,found 343.1172.

实施例2：1-苄基-4-对甲氧基苯基-5-(吡唑啉2-酮基)-1H-1,2,3-三氮唑

¹H NMR(500MHz,CDCl₃,TMS):δ7.53(d,J＝10.0Hz,2H),7.31-7.27(m,3H),7.21(d,J＝10.0Hz,2H),6.87(d,J＝10.0Hz,2H),5.50(s,2H),4.06(t,J＝10.0Hz,2H),3.73(s,3H),2.86(br s,2H).¹³C NMR(125MHz,CDCl₃):δ160.0,155.7,141.9,134.5,129.2,128.9,127.9,127.7,127.2,121.9,114.5,63.3,56.3,53.1,44.5.HRMS(ESI)m/z calcd for C₁₉H₁₈N₄O₃(M+Na)⁺373.1277,found 373.1277.

实施例3：1-苄基-4-对氯苯基-5-(吡唑啉2-酮基)-1H-1,2,3-三氮唑