[发明专利]一种Sapidolide A的制备方法及用途

说明书

本发明提供一种Sapidolide A的制备方法及用途。以木奶果属植物的果实为原料，用中低极性有机溶剂提取后，经高载样量硅胶吸附色谱分离和重结晶可得到Sapidolide A的纯品。利用该工艺从原材料制备的纯品得率高达0.10％以上。经药理学实验模型筛选证明，Sapidolide A有保肝、促进巨噬细胞M2型极化的作用，可用于制备保肝和调节免疫的产品。本发明开发了木奶果属植物中Sapidolide A的保肝和调节免疫新用途，拓展了木奶果属植物的药物作用范围，为推广利用和深加工中药材提供依据。

技术领域

本发明属医药食品技术领域，具体涉及一种以木奶果属植物的果实为原料制备一种倍半萜内酯单体化合物Sapidolide A的方法，以及该化合物在制备保肝功能、免疫调节功能的产品中的应用。

背景技术

木奶果(Baccaurea ramiflora)属大戟科木奶果属植物，为常绿乔木或灌木，本属约有80种，分布于印度、缅甸、越南、老挝、中国等国，在我国主要分布于海南、广东、广西、云南。木奶果树形奇异优美、叶茂常绿、果实多彩亮丽，具有老枝开花结果、果干同赏的特色园林景观价值。木奶果属不管是作为优稀热带水果、特色园林树种，还是作为医疗药用开发，均有重要开发价值。

20世纪70年代，原海南科技局组成“海南区抗癌药物筛查小组”(刘明生.海南热带药用植物资源保护和利用.分子植物育种,2003,1(5):799.)经过初步筛选，确定木奶果具有抗癌的苗头成分；之后，徐静等人(徐静,林强,梁振益等.木奶果根、叶、果实中挥发油化学成分的对比研究，食品科学,2007,(11):439-442.)对木奶果根、叶、果实中的挥发油进行研究分析，并且他们在木奶果根中分离得到一个新倍半萜内酯表二氢羟基马桑毒素(徐静,管华诗,林强,等.木奶果根中的新倍半萜内酯.中草药,2007,38(10):1450-1452.)。宁德生等人(宁德生,吴云飞,吕仕洪,等.木奶果茎叶的化学成分研究.广西植物,2014(2):160-162.)从木奶果的茎叶提取物的乙酸乙酯部分中分离得到8个化合物，但没有发现Sapidolide A。印度专利(IN 185385)提供了从木奶果属中的Baccaurea sapida种中提取Sapidolide衍生物的方法。Manobjyoti Bordoloi等人(Bordoloi M,Barua N C,Mohan S,et al.Sapidolide A:An unprecedented spherical carbocyclic lactone fromBaccaurea sapida,seed kernels:Is it a meroisoprenoid？Cheminform,1996,27(51):6791-6792.)从木奶果Baccaurea sapida种的种子中发现了Sapidolide A，但并未给出具体过程和得率。Zheng-Hong Pan等人(Pan Z H,Ning D S,Huang S S,et al.A newpicrotoxane sesquiterpene from the berries of Baccaurea ramiflora withantifungal activity against Colletotrichum gloeosporioides.Natural ProductResearch,2015,29(14):1323.)从木奶果Baccaurea ramiflora种的果实中分离得到了包括Sapidolide A在内的三个倍半萜内酯，但其Sapidolide A的得率很低，且步骤复杂。此外，民间流传有将木奶果的树皮、果皮煮水用于止咳、平喘的传统。

我们对中国的两个种的木奶果果实进行了研究，发现了其中存在含量较高的成分，并对其进行了分离纯化和鉴定，确定其结构为Sapidolide A.之后我们研究开发了针对这个化合物的分离纯化工艺，并制备得到了大量的Sapidolide A纯品，为接下来的药理活性研究提供了物质基础。