[发明专利]功效改进且毒性降低的抗体与SN‑38的免疫缀合物的剂量

权利要求书

1.包含缀合至hRS7 (抗TROP-2)抗体或其抗原结合片段的SN-38的免疫缀合物在制备用于治疗人受试者中耐受依立替康的胰腺癌、结肠直肠癌、肺癌、胃癌、膀胱癌、肾癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫癌或前列腺癌的药物中的用途，

其中所述人受试者是具有胰腺癌、结肠直肠癌、肺癌、胃癌、膀胱癌、肾癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫癌或前列腺癌的人受试者；并且

其中所述免疫缀合物是以在4 mg/kg与24 mg/kg之间的剂量施用。

2.如权利要求1所述的用途，其中所述剂量选自由以下组成的组：4 mg/kg、6 mg/kg、8 mg/kg、9 mg/kg、10 mg/kg、12 mg/kg、16 mg/kg和18 mg/kg。

3.如权利要求1所述的用途，其中所述治疗造成至少15%、至少20%、至少30%或至少40%的肿瘤尺寸的减小。

4.如权利要求1所述的用途，其中所述癌症是转移性结肠癌并且所述患者在施用所述免疫缀合物之前FOLFIRI或FOLFOX化学疗法对其无效。

5.如权利要求1所述的用途，其中所述癌症是三阴性转移性乳腺癌并且所述患者在施用所述免疫缀合物之前CMF、卡铂或紫杉醇疗法对其无效。

6.如权利要求1所述的用途，其中所述癌症是转移性肺癌并且所述患者在施用所述免疫缀合物之前卡铂、贝伐单抗、依托泊苷、拓扑替康、多西他赛或吉西他滨疗法对其无效。

7.包含缀合至hMN-14(抗CEACAM5)抗体或其抗原结合片段的SN-38的免疫缀合物在制备用于治疗人受试者中耐受依立替康的乳腺癌、肺癌、胰腺癌、食道癌、甲状腺髓样癌、卵巢癌、子宫癌、前列腺癌、睾丸癌、结肠癌、直肠癌或胃癌的药物中的用途，

其中所述人受试者是具有乳腺癌、肺癌、胰腺癌、食道癌、甲状腺髓样癌、卵巢癌、子宫癌、前列腺癌、睾丸癌、结肠癌、直肠癌或胃癌的人受试者；并且

其中所述免疫缀合物是以在4 mg/kg与24 mg/kg之间的剂量施用。

8.如权利要求7所述的用途，进一步包括向所述受试者施用抗CEACAM6-SN-38免疫缀合物。

9.如权利要求7所述的用途，其中所述剂量选自由以下组成的组：4 mg/kg、6 mg/kg、8 mg/kg、9 mg/kg、10 mg/kg、12 mg/kg、16 mg/kg和18 mg/kg。

10.如权利要求7所述的用途，其中所述治疗造成至少15%、至少20%、至少30%或至少40%的肿瘤尺寸的减小。

11.如权利要求7所述的用途，其中所述癌症是转移性结肠癌并且所述患者在施用所述免疫缀合物之前依立替康、奥沙利铂、FOLFIRINOX、FOLFIRI、FOLFOX、贝伐单抗、西妥昔单抗、雷莫芦单抗、5-氟尿嘧啶或甲酰四氢叶酸疗法对其无效。

12.包含缀合至hMN-15(抗CEACAM6)抗体或其抗原结合片段的SN-38的免疫缀合物在制备用于治疗人受试者中耐受依立替康的乳腺癌、肺癌、胰腺癌、食道癌、甲状腺髓样癌、卵巢癌、子宫癌、前列腺癌、睾丸癌、结肠癌、直肠癌或胃癌的药物中的用途，

其中所述人受试者是具有乳腺癌、肺癌、胰腺癌、食道癌、甲状腺髓样癌、卵巢癌、子宫癌、前列腺癌、睾丸癌、结肠癌、直肠癌或胃癌的人受试者；并且

其中所述免疫缀合物是以在4 mg/kg与24 mg/kg之间的剂量施用。

13.如权利要求12所述的用途，进一步包括向所述受试者施用抗CEACAM5-SN-38免疫缀合物。

14.如权利要求12所述的用途，其中所述剂量选自由以下组成的组：4 mg/kg、6 mg/kg、8 mg/kg、9 mg/kg、10 mg/kg、12 mg/kg、16 mg/kg和18 mg/kg。

15.如权利要求12所述的用途，其中所述治疗造成至少15%、至少20%、至少30%或至少40%的肿瘤尺寸的减小。