[发明专利]黄芪苷酸及其衍生物在制备抗血栓药物中的应用

说明书

本发明涉及医药技术领域。目的是提供黄芪苷酸在制备抗血栓药物中的应用。本发明公开了黄芪甲苷的定向衍生物黄芪苷酸在制备抗血栓药物中的应用。黄芪苷酸能够明显延长血液的凝血时间，有效预防血栓的形成。药理实验表明，黄芪苷酸较黄芪甲苷对血栓的预防作用更加可靠、有效，且黄芪苷酸的成药性也较黄芪甲苷明显增强。同时，黄芪苷酸是由天然化合物黄芪甲苷加工得到的，其加工方法简单、收率高，理化性质稳定，储存条件简易，制剂方便，能够制成多种剂型，便于服用，黄芪苷酸作为一种抗血栓药物开发，应用前景广阔，具有巨大的市场潜力和社会价值。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及黄芪苷酸及其衍生物在制备抗血栓药物中的应用。

背景技术

血栓是血液成分在人体局部血管内的异常聚集，随着人们生活水平的不断提高，血栓性疾病的发病率逐年增加。血栓形成的原因包括心、血管内膜损伤、血流改变和血液性质改变，其形成过程是由遗传因素和环境因素相互作用、相互影响的多因素变化过程。机体的正常凝血，主要依赖于完整的血管壁结构和功能、有效的血小板质量和数量、正常的血浆凝血因子活性。中老年人更容易形成血栓，这是因为随着人年龄的增长，体内纤溶系统功能逐渐降低，血液中凝血与抗凝血功能失去平衡而出现异常凝血，即血栓。

血栓性疾病的发病率、致死率和致残率非常高。动脉血栓形成是造成90％以上的心肌梗死、80％脑卒中的主要原因，是发达国家位列首位的死亡原因；静脉血栓栓塞病也是发达国家位列第三位的死亡原因。它是严重危害人类健康的疾病之一，也是世界各国医药学家研究的热点。随着对血栓形成机理的认识加深，用于预防和治疗血栓的药物也在不断研发，目前临床上主要分为3类，抗血小板的药物、抗凝血的药物和溶解血栓的药物，寻求一种有效、可靠的抗血栓药物仍具有重要意义。

黄芪苷酸是对黄芪甲苷分子进行化学改造，选择性地将黄芪甲苷分子中葡萄糖基上的C₆处羟甲基定向氧化为羧基后得到的产物。黄芪甲苷是中药黄芪的主要活性成分之一，也是《中国药典》中多种中药复方制剂的定性定量指标成分，具有改善心肺功能、增强机体免疫力等多种药理作用。而黄芪苷酸较黄芪甲苷水溶性明显增强，可以作为单方制剂开发，尤其是其盐特别适合作为注射液、大输液等水溶性剂型的开发。

发明内容

本发明的目的是提供黄芪苷酸及其衍生物在制备抗血栓药物中的应用。

为实现上述发明目的，本发明所采用的技术方案是：黄芪苷酸或其衍生物的药物新用途，其特征在于：黄芪苷酸或其衍生物用于制备抗血栓药物，所述黄芪苷酸或其衍生物的结构式为：

其中，R为氢离子或金属盐离子或饱和烷基或氨基中的一种。

优选的：所述的抗血栓药物为抗凝血的药物。

优选的：所述的抗血栓为抗静脉血栓。

优选的：所述的药物中还包括药学可接受的载体、辅剂或媒介物。

优选的：所述的饱和烷基为C₁～C₅的支链或支链烷基。

优选的：所述衍生物是黄芪苷酸钠、黄芪苷酸甲酯、黄芪苷酰胺中的一种。

上述的药物制成片剂、胶囊剂或注射剂。

本发明公开了黄芪甲苷的定向衍生物黄芪苷酸在制备抗血栓药物中的应用。黄芪苷酸能够明显延长血液的凝血时间，有效预防血栓的形成。药理学实验表明，黄芪苷酸对于普纳替尼和花生四烯酸诱导的血栓均有良好的预防作用，且预防作用较黄芪甲苷更加可靠、有效，且黄芪苷酸的成药性也较黄芪甲苷明显增强。同时，黄芪苷酸是由天然化合物黄芪甲苷加工得到的，其加工方法简单、收率高，理化性质稳定，储存条件简易，制剂方便，能够制成多种剂型、便于服用，黄芪苷酸作为一种抗血栓药物开发，应用前景广阔，具有巨大的市场潜力和社会价值。

附图说明