[发明专利]一种生物碱类化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种从蕨菜中提取获得的新的生物碱类化合物I：4',6'‑二羟基‑5'‑甲氧基‑1‑螺‑1,7'‑环戊二烯‑异喹啉‑2,5‑二烯‑4‑酮，结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物I的制备方法以及其在制备神经保护药物中的用途。

技术领域

本发明属于天然药物化学领域，具体涉及从蕨菜中分离得到的一种新的生物碱类化合物，其制备方法，以及该化合物在神经保护方面的用途。

背景技术

蕨菜为蕨科蕨属植物蕨（Pteridium aquilinum (L.) var. latiusculum(Desv.) Under）的幼苗，是广泛分布于我国的多年生草本植物。蕨菜俗称龙爪菜、拳头菜等，常生长在林间、山野、松林内，有“山菜之王”之美誉。它始载于《诗经》：“陟坡南山，言采其蕨”，具有清热健胃、降气化痰、利尿安神和祛风等功效，主治感冒发热、头晕失眠、痢疾、风湿、高血压等症。作为药食两用植物，蕨菜不仅营养丰富，而且还含有萜类、黄酮类和甾体类等多种化学成分。

为了进一步发掘蕨菜中新的活性成分，本发明采用生物活性指导分离的方法，对蕨菜的活性部位进行提取分离，并对提纯的化合物进行结构鉴定，确认获得了一种新的生物碱类化合物，同时，发明人还验证了该化合物具有显著的神经保护作用。迄今为止，上述生物碱类化合物及其在神经保护方面的作用在国内外未见有相关文献或专利报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从蕨菜中分离得到的一种新的生物碱类化合物，以及制备方法和医药用途。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

本发明首先提供了化合物I。

化合物I名称：4',6'-二羟基-5'-甲氧基-1-螺-1,7'-环戊二烯-异喹啉-2,5-二烯-4-酮

化合物I分子式：C₁₇H₁₃NO₄

化合物I结构式：

。

为得到上述化合物I，本发明还提供了所述化合物I的制备方法，所述方法包括以下步骤：

（1）将干燥的蕨菜粉碎，用80-90%乙醇进行热回流提取，将所得滤液低温（45-55℃）浓缩至无醇味，得到总稠膏A；

（2）将总稠膏A均匀混悬于水中（体积比=1:1～2），静置12-18小时，过滤得到上清液，经低温（45-55 ℃）浓缩得到稠膏B；

（3）将稠膏B分散在盐酸溶液（1.2-1.8% HCl）（体积比=1:1~2）中，静置8-12小时，过滤得到酸性溶液，用氨水溶液（9.5-10.5% NH3·H2O）将酸性溶液调为碱性（pH= 9-11），再用氯仿进行萃取，浓缩得到总生物碱稠膏C；

（4）将步骤（3）得到总生物碱稠膏C上硅胶（100-200 目）柱层析，用石油醚-乙酸乙酯洗脱系统进行洗脱，得到馏分C-2，将馏分C-2再上硅胶（200-300 目）柱层析，用石油醚-丙酮洗脱系统进行梯度洗脱得到亚馏分C-2-2；

（5）将步骤（4）得到的亚馏分C-2-2溶解在甲醇中，依次上Sephadex LH-20和Toyopearl HW-40凝胶柱，用80-90%甲醇进行洗脱，最后得到目标生物碱类化合物I。

此外，本发明还提供了所述化合物I在制备神经保护药物中的用途。