[发明专利]快速调整药物释放速度的载药纳米微球

说明书

技术领域

本发明涉及到的是快速调整药物释放速度的载药纳米微球。

背景技术

纳米微球是目前最为重要的纳米技术产品之一，广泛应用于生物制药、疾病诊断、净化处理、环境监测、油漆涂料、化妆品等众多领域。纳米微球作药物载体时，它的超微小体积更容易穿过组织间隙，通过毛细血管壁、胃粘膜、肠粘膜甚至皮肤角质层，将所载的药物直接运输到靶向部位，缓慢释放，达到药物缓释和靶向给药的目的。该技术很好地改善了药物性能，解决当前影响药物疗效的诸多问题，在药物缓释上受到人们越来越多的关注。

纳米微球是目前最为重要的纳米技术产品之一，广泛应用于生物制药、疾病诊断、净化处理、环境监测、油漆涂料、化妆品等众多领域。纳米微球作药物载体时，它的超微小体积更容易穿过组织间隙，通过毛细血管壁、胃粘膜、肠粘膜甚至皮肤角质层，将所载的药物直接运输到靶向部位，缓慢释放，达到药物缓释和靶向给药的目的。该技术很好地改善了药物性能，解决当前影响药物疗效的诸多问题，在药物缓释上受到人们越来越多的关注。

纳米微球的材料有各种高分子化合物以及各种有机、无机疏松多孔材料，其原理是利用纳米级微球状材料表面的孔洞，将药物，吸附（加载）入孔洞。

研究发现，药物的释放行为可通过在微球外表面，修饰高分子聚合物包覆层的亲疏水性和厚度控制。如PEG-PLA的亲疏水性因二者分子量的不同而不同，因此可以通过使用具有不同分子量的PEG-PLA包覆层控制药物的释放行为。

但是聚合物包覆层控制药物的释放行为受到聚合物浓度、分子量、包覆层厚度等多种因素的影响，因此，实验室中需要找到一种可以快速调整聚合物包覆层控制药物的释放速度的方法，以利于研究在不同药物释放速度下，载药纳米微球的性质。

发明内容

有鉴于此，为了解决上述问题，本发明提供一种快速调整药物释放速度的载药纳米微球。

快速调整药物释放速度的载药纳米微球，内核为装载药物的纳米微球，外层为高分子聚合物包覆层，其特征为，纳米微球表面的高分子聚合物包覆层高低不平，且单个纳米微球表面有些局部包裹有高分子聚合物包覆层、有些局部未包裹高分子聚合物包覆层。

进一步的，纳米微球为高分子化合物以及各种有机、无机疏松多孔材料。

进一步的，包裹高分子聚合物包覆层后的纳米微球直径400 nm。

进一步的，纳米微球包封率为60-80%。

进一步的，纳米微球内核直径200 nm-300 nm。

进一步的，高分子聚合物包括PEG和PLA-PEG或者PEG或者PLA-PEG或者PLA-PEG-PLA。

高分子聚合物是致密且表面多孔结构，其释放内部药物的速度与其包裹时溶液的浓度（分子量）和包裹层厚度有关。为了得到不同释放速度的包裹层，传统技术需要调整溶液分子量或者多次反复实行包裹。每得到一次不同释放速度的包裹层，都必须进行一次完整的从微球制作-载药-包裹外层的工艺。而且不符合要求（释放速度）的实验品只能丢弃，浪费时间和药品。而且包裹时使用的化学制剂往往有毒，采用多次包裹来调节包裹层厚度的工艺，对实验者不安全。采用本申请中结构的包裹层，即可快速调节包裹层释放速度。当需要配置不同释放速度的包裹层时，只需使得纳米微球表面的高分子聚合物包裹层高低不平，且单个纳米微球表面局部包裹有高分子聚合物、局部未包裹高分子聚合物。此时包裹层的控制内部药物释放的速度，取决于表面包裹情况（有包裹层的地方药物释放慢，没有包裹层或者包裹层薄的地方释放快，单个微粒的释放速度因此得到改变），修改包裹情况（包裹层高低不平、局部包裹有高分子聚合物、局部未包裹）即可制作出不同释放速度的包裹层。

附图说明

图1是本发明的结构示意图。

具体实施方式

实施例1：

将药物与高分子的有机溶液一起乳化，利用其相分离的性质，使高分子材料从溶液析出，形成新的凝聚液球，或凝聚液相中的高分子沉积在囊心物上并铺展成膜形成微囊，最后固化得到微球。

如海藻酸钠微球，以牛血清白蛋白(BSA)为模型药物，海藻酸钠为包埋材料制备载药微球，结果表明此微球具有较好的包埋率，同时对牛血清白蛋白有一定的缓释效果。