[发明专利]微泡复合物及使用方法

权利要求书

1.一种微泡复合物，其包含：

具有包含天然和变性白蛋白混合物的外壳和包封全氟化碳气体的中空芯的微泡；

治疗剂，其是小干扰RNA；

双功能接头，所述接头一端连接所述治疗剂且另一端通过配体上反应基团的反应连接配体，其中所述双功能接头包含四乙二醇(TEG)；和

其中所述配体通过疏水相互作用结合至所述微泡的外壳，和其中所述配体是类固醇。

2.权利要求1的复合物，其中所述反应基团包含活性酯、亚磷酰胺、醛、酰基氯、马来酰亚胺、烷基卤、胺、膦或醇。

3.权利要求1的复合物，其中所述反应基团包含异氰酸酯、异硫氰酸酯、磺酰氯、磷酸酯或硫醇。

4.权利要求1的复合物，其中变性白蛋白的量比天然白蛋白的量为0.5-30wt％。

5.微泡、治疗剂和双功能接头在制备用于将所述治疗剂递送至组织靶标的方法的微泡复合物中的用途：

所述微泡具有包含天然和变性白蛋白混合物的外壳和包封全氟化碳气体的中空芯；

所述治疗剂是小干扰RNA；

所述双功能接头一端连接所述治疗剂且另一端通过配体上反应基团的反应连接配体，其中所述双功能接头包含四乙二醇(TEG)；且

其中所述配体通过疏水相互作用结合至所述微泡的外壳，和其中所述配体是类固醇；

所述方法包括以下步骤：

提供微泡复合物；

将所述微泡复合物给予受试者，其中所述受试者是组织靶标的来源；和

将超声能量给予所述受试者，其中所述能量足以在组织靶标中导致微泡复合物空穴化。

6.权利要求5的用途，其中所述组织靶标在体内，给予微泡复合物包括静脉内或腹膜内注射微泡复合物。

7.权利要求5的用途，其还包括在给予超声能量使微泡复合物空穴化之前在组织靶标处使微泡复合物显现的步骤。

8.权利要求7的用途，其中实时进行所述显现和给予超声能量。

9.权利要求5的用途，其中所述组织靶标在体外。

10.权利要求5的用途，所述配体是胆固醇。