[发明专利]一种盐酸氨溴索注射液组合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种盐酸氨溴索注射液组合物，包含如下重量份的组分：盐酸氨溴索15份，维生素C 4.5‑7.5份，半胱氨酸3‑5份，EDTA‑2Na 0.15‑0.2份，渗透压调节剂适量。本发明还公开了该注射液组合物的制备方法：将所述盐酸氨溴索加入注射用水中，加热至40‑50℃使其溶解，然后加入EDTA‑2Na，搅拌溶解，冷却至20‑30℃后加入所述半胱氨酸，搅拌溶解后，将溶液用二氧化碳饱和，再加入维生素C，搅拌使其溶解，加入渗透压调节剂，调pH值5.5‑6.0，灌封，灭菌即可。本发明注射液组合物的pH值为5.5‑6.0，降低了注射时的不适感，并且质量稳定。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种盐酸氨溴索注射液组合物及其制备方法。

背景技术

盐酸氨溴索是一种呼吸道粘液调节剂，可促进呼吸道内粘稠分泌物的排 除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况，临床上广泛用于各种急、慢性呼吸道疾病引起的痰液粘稠、咳痰困难等。其化学名称为反式 -4-[（2- 氨基－ 3，5- 二溴苄基） 氨基 ] 环己醇盐酸盐，结构式为：

盐酸氨溴索口感剧苦麻，苦味和麻感持久，且其不能通过常规地加入增甜剂和矫味剂而得到掩蔽，并且口服生物利用度较低，起效慢，临床应用上受到诸多限制。为了适应临床上的多种需要，可将盐酸氨溴索制成注射液。

盐酸氨溴索注射液制备工艺中主要存在的问题是，在氧化或碱性条件下，易游离出氨溴索，从而在贮存过程中增加有关物质的含量，影响药效。现有技术中主要采用控制注射液较低的pH值和加入稳定剂来提高其稳定性，但低pH值注射液在注射时会给人体带来不适，患者依从性差。如果能使盐酸氨溴索注射液在较高的pH下也能具有较好的稳定性，必然有利于其进一步推广应用。

发明内容

本发明的目的是针对以上技术现状，提供一种疗效好且在高pH值下质量稳定的盐酸氨溴索注射液组合物，并提供其制备方法。

本发明采用的技术方案：

一种盐酸氨溴索注射液组合物，其包含如下重量份的组分：盐酸氨溴索15份，维生素C 4.5-7.5份，半胱氨酸3-5份，EDTA-2Na 0.15-0.2份，渗透压调节剂适量。

作为本发明的进一步改进，所述渗透压调节剂为氯化钠或葡萄糖。

作为本发明的优选方案，所述的盐酸氨溴索注射液组合物包含如下组分：盐酸氨溴索15 g，维生素C 4.5-7.5 g，半胱氨酸3-5 g，EDTA-2Na 0.15-0.2 g，渗透压调节剂适量，注射用水加至2000ml。

作为本发明的进一步改进，所述盐酸氨溴索注射液组合物的制备方法为：将所述盐酸氨溴索加入注射用水中，加热至40-50℃使其溶解，然后加入EDTA-2Na，搅拌溶解，冷却至20-30℃后加入所述半胱氨酸，搅拌溶解后，将溶液用二氧化碳饱和，再加入维生素C，搅拌使其溶解，加入渗透压调节剂，调pH值5.5-6.0，灌封，灭菌即可。

本发明还提供所述盐酸氨溴索注射液组合物的制备方法，其包括以下步骤：将所述盐酸氨溴索加入注射用水中，加热至40-50℃使其溶解，然后加入EDTA-2Na，搅拌溶解，冷却至20-30℃后加入所述半胱氨酸，搅拌溶解后，将溶液用二氧化碳饱和，再加入维生素C，搅拌使其溶解，加入渗透压调节剂，调pH值5.5-6.0，灌封，灭菌即可。