[发明专利]具有杀螺活性的吡啶脲类化合物的用途

说明书

本发明涉及具有杀螺活性的吡啶脲类化合物的用途，以及吡啶脲类化合物的制备方法。具体地，本发明公开了具有式I所示结构的化合物，该化合物对寄生虫病传播媒介各种螺类具有显著的杀灭作用，且对非靶标生物鱼类的毒性低。

技术领域

本发明属于化学医药领域。具体地，本发明涉及一种具有杀螺活性的吡啶脲类类化合物的用途。

背景技术

螺类的大量繁殖通常会有严重的危害，例如使池水很快变瘦，浮游生物数量大大下降。同时，由于螺消耗水中溶氧，影响鱼苗种的生长。又例如，一些螺类是病原体携带者，如椎实螺是穴居吸虫和双穴吸虫的中间寄主，湖螺是侧殖吸虫的中间寄主，钉螺是血吸虫尾蚴唯一的中间宿主。人和牲畜接触带有血吸虫尾蚴的钉螺会感染血吸虫病，中国目前受血吸虫威胁人口高达6000万，感染人数37万。因此，杀灭钉螺或者杀灭钉螺中的尾蚴成为预防和控制血吸虫病的一个有效措施。

另外，作为广州管圆线虫传播媒介的外来入侵生物福寿螺自1981年引入中国后，由于其个体大、食性广、适应性强、生长繁殖快、产量高，中国各地均有养殖并迅速扩散于河湖与田野，其食量大且食物种类繁多能破坏粮食作物、蔬菜和水生农作物的生长，已成为广东、广西、福建、云南、浙江、上海、江苏等地的有害动物。此外，福寿螺还是一种人畜共患广州管圆线虫的中间宿主，极易给周围居民带来健康问题。

迄今为止，化学治疗仍然是控制以螺类为媒介的寄生虫病的主要手段之一。如氯硝柳胺是目前杀钉螺活性最高的一种杀螺药，兼有显著的杀尾蚴的活性，也是世界卫生组织(WHO)唯一推荐使用的杀螺药。但是氯硝柳胺的缺点也很明显，即对非靶标生物尤其是鱼类毒性高，这限制了它的使用。目前，对该类化合物的研究主要是对氯硝柳胺的剂型改进，如氯硝柳胺悬浮剂等。这些可以解决其溶解性的问题，然而不能从根本上解决其对鱼类毒性的问题。

因此，研发新型的高效、低毒的杀螺药成为本领域亟待解决的技术问题。

发明内容

本发明目的是提供一类新型的高效、低毒的灭螺药，用以防止寄生虫和寄生虫的传播媒介，包括外来入侵生物福寿螺等。

本发明另一个目的是为血吸虫病、广州管圆线虫病易感人群提供保护，使其免受血吸虫和广州管圆线虫的危害。

本发明的第一方面提供了一种具有式I所示结构的化合物、或其药学上可接受的盐：

式中：

其中，所述取代R的是指被选自下组的一个或多个取代基所取代：卤素、硝基、羟基、氰基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷基。

本发明第二方面中提供了一种农用组合物，包含(a)如本发明第一方面所述的化合物或其药学上可接受的盐；以及农药学上可接受的载体或赋形剂。

在另一优选例中，组分(a)在所述农用组合物中的重量含量为0.0001％-99.99％；较佳地，为0.001％-99.9％；更佳地，为0.01％-99％。

在另一优选例中，所述农用组合物还包含其它灭螺剂；所述其它灭螺剂市售可得。

在另一优选例中，所述其它灭螺剂选自下组：氯硝柳胺、荣宝、荣芽、茶树籽及其它市售的植物杀螺剂。

本发明第三方面提供了本发明第一方面所述化合物或如本发明第三方面所述组合物的用途，用于防治寄生虫或杀灭寄生虫的传播媒介；或用于制备防治寄生虫或杀灭寄生虫的传播媒介的药物。

在另一优选例中，所述寄生虫包括：线虫、绦虫、吸虫。

在另一优选例中，所述寄生虫的传播媒介包括：钉螺、福寿螺、蜗牛。