[发明专利]四氮唑类分子探针化合物或组合物及其应用

说明书

本发明涉及一种四氮唑类分子探针化合物或组合物及其制备方法和应用。本发明的四氮唑类分子探针化合物或组合物包括以下化合物中的至少一种：本发明的四氮唑类分子探针能够在复杂的生物体系内专一性地标记膜联蛋白(Annexins)，再通过检测探针标记的结果，可以分析得出膜联蛋白在体内的表达量高低情况、生物活性状态、丰度以及在细胞和组织中的分布等生物性质，实现对细胞凋亡的准确检测，达到对癌症等相关疾病的早期诊断与治疗的目的。本发明的分子探针能够在复杂的生物环境下高选择性、高专一性、高效率地标记、检测目标蛋白(Annexins)，具有较高的灵敏度与可操作性。

技术领域

本发明涉及化学生物检测技术领域，特别是涉及一种四氮唑类分子探针化合物或组合物及其应用。

背景技术

膜联蛋白(Annexins)是一类广泛分布于动植物各种组织和细胞中的依赖钙离子的磷脂结合蛋白家族，具有与磷脂膜可逆结合及与钙离子结合的能力。膜联蛋白与细胞凋亡之间有着密切关系，其表达变化被作为癌症发生的一种检测手段；同时也是各类试剂盒的目标蛋白，用于细胞凋亡的检测与分析，例如Annexin A5就是一种检测细胞凋亡的目标蛋白。其家族包括了数种亚型Annexin A1,Annexin A2,and Annexin A5，均与与细胞增殖分化凋亡密切相关，可以作为一些疾病如癌症的标志物。在复杂的生物体系内专一性地标记膜联蛋白(Annexins)，从而实现对其体内的表达量高低进行检测，对于癌症等相关疾病的早期诊断治疗具有重要意义。

发明内容

基于此，本发明提供了一类新的四氮唑类分子探针化合物或组合物。该类分子探针能够在复杂的生物环境下高选择性、高专一性、高效率地标记膜联蛋白，具有较高的灵敏度与可操作性。

具体技术方案如下：

一种四氮唑类分子探针化合物或组合物，所述四氮唑类分子探针化合物或组合物包括以下化合物中的至少一种：

其中，R₁选自：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6杂环烷基、酯基、5元-6元芳基、1-5个取代的5元-6元芳基、8-12元的双环并环，取代的8-12元的双环并环，所述双环并环为饱和的双环并环、部分不饱和的双环并环或者芳香的双环并环，并且所述双环并环上的环碳原子被0至5个杂原子取代，所述杂原子是指O、N或S；

R₂选自：氨基，胺基，烷氧基；

R₃选自：炔键，叠氮基，环丙烯，反式环辛烯，四氮嗪等正交反应基团；

n等于0-10的整数。

在其中一些实施例中，R₂选自如下基团，但不限于如下基团：

在其中一些实施例中，n选自：1-3之间的整数。

在其中一些实施例中，所述四氮唑类分子探针化合物或组合物包括以下化合物中的至少一种：

本发明还提供了上述四氮唑类分子探针化合物或组合物的应用。

具体技术方案如下：

上述的四氮唑类分子探针化合物或组合物在制备膜联蛋白检测试剂盒中的应用。

本发明还提供了一种膜联蛋白检测试剂盒。

具体技术方案如下：

一种膜联蛋白检测试剂盒，所述试剂盒包括有上所述的四氮唑类分子探针化合物或组合物。

在其中一些实施例中，所述试剂盒还包括点击化学试剂；或者所述试剂盒还包括点击化学试剂和荧光染料。